Antiplatelet agenter: en liste over lægemidler

Antiplateletmidler er en obligatorisk komponent i behandlingen af ​​udøvende angina pectoris II - IV funktionelle klasser og postinfarkt kardiosklerose. Dette skyldes deres handlingsmekanisme. Vi præsenterer for din opmærksomhed en liste over antiplatelet medicin.

Handlingsmekanisme

Iskæmisk hjertesygdom ledsages af dannelsen af ​​aterosklerotiske plaques på arteriets vægge. Hvis overfladen på en sådan plak er beskadiget, sætter blodceller - blodplader, der dækker den dannede defekt - sig på den. Samtidig frigives biologisk aktive stoffer fra blodpladerne, hvilket stimulerer den yderligere sedimentering af disse celler på plaketten og dannelsen af ​​deres klynger - blodpladeaggregater. Aggregater transporteres gennem koronarskibene, hvilket fører til deres blokering. Resultatet er ustabil angina eller hjerteinfarkt..
Antiplatelet-midler blokerer for biokemiske reaktioner, der fører til dannelse af blodpladeaggregater. De forhindrer således udviklingen af ​​ustabil angina og hjerteinfarkt..

Rul

Følgende antipeletplader anvendes i moderne kardiologi:

  • Acetylsalicylsyre (Aspirin, Trombo-røv, CardiAsk, Plidol, Trombopol);
  • Dipyridamole (Curantil, Parsedil, Trombonyl);
  • Clopidogrel (Zilt, Plavix);
  • Ticlopidine (Aklotin, Tagren, Tiklid, Tiklo);
  • ifetrobannatrium, lamifiban;
  • Tirofiban (Agrostat);
  • Eptifibatid (Integrilin);
  • Abciximab (ReoPro).

Der er også færdige kombinationer af disse lægemidler, for eksempel Agrenox (dipyridamol + acetylsalicylsyre).

Acetylsalicylsyre

Dette stof hæmmer aktiviteten af ​​cyclooxygenase, et enzym, der forbedrer reaktionerne ved thromboxansyntese. Sidstnævnte er en betydelig faktor i blodpladeaggregation (vedhæftning).
Aspirin ordineres til den primære forebyggelse af hjerteinfarkt med udøvelse af angina pectoris II - IV funktionsklasser samt til forebyggelse af reinfarkt efter en tidligere sygdom. Det bruges efter operationer i hjertet og blodkarene for at forhindre tromboemboliske komplikationer. Effekten efter indtagelse sker inden for 30 minutter.
Lægemidlet ordineres i form af tabletter på 100 eller 325 mg i lang tid.
Bivirkninger inkluderer kvalme, opkast, mavesmerter og undertiden ulcerative læsioner i maveforet. Hvis patienten oprindeligt havde gastrisk mavesår, er brugen af ​​acetylsalicylsyre sandsynligvis udviklet gastrisk blødning. Langvarig brug kan være ledsaget af svimmelhed, hovedpine eller anden dysfunktion i nervesystemet. I sjældne tilfælde er der hæmning af det hæmatopoietiske system, blødning, nyreskade og allergiske reaktioner.
Acetylsalicylsyre er kontraindiceret i erosioner og mavesår i mave-tarmkanalen, intolerance over for ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, nyre- eller leversvigt, visse blodsygdomme, hypovitaminose K. Kontraindikationer er graviditet, amning og alder under 15 år.
Der skal udvises omhu at ordinere acetylsalicylsyre til bronkialastma og andre allergiske sygdomme..
Når du bruger acetylsalicylsyre i små doser, er dens bivirkninger ikke særlig udtalt. Endnu sikrere er brugen af ​​medikamentet i mikrokrystalliserede former ("Kolfarit").

dipyridamol

Dipyridamol hæmmer syntesen af ​​thromboxan A2, øger indholdet af cyklisk adenosinmonophosphat i blodplader, der har en antiplatelet virkning. Samtidig udvider den koronarbeholderne.
Dipyridamole ordineres hovedsageligt til cerebrovaskulære sygdomme til forebyggelse af slagtilfælde. Det er også indikeret efter vaskulær kirurgi. Ved iskæmisk hjertesygdom bruges lægemidlet normalt ikke, da med udvidelsen af ​​koronarbeholderne udvikler "stjælefenomenet" sig - en forringelse af blodforsyningen til de berørte områder af myocardium på grund af forbedret blodgennemstrømning i sunde hjertevæv.
Lægemidlet bruges i lang tid på tom mave, den daglige dosis er opdelt i 3 - 4 doser.
Dipyridamol bruges også intravenøst ​​under stressekokardiografi.
Bivirkninger inkluderer fordøjelsesbesvær, ansigtsskylning, hovedpine, allergiske reaktioner, muskelsmerter, lavt blodtryk og øget hjerterytme. Dipyridamol forårsager ikke ulceration i mave-tarmkanalen.
Lægemidlet bruges ikke til ustabil angina og akut hjerteinfarkt.

ticlopidin

I modsætning til acetylsalicylsyre påvirker ticlopidin ikke aktiviteten af ​​cyclooxygenase. Det blokerer aktiviteten af ​​blodpladeceptorer, der er ansvarlige for bindingen af ​​blodplader til fibrinogen og fibrin, hvilket resulterer i, at intensiteten af ​​trombedannelse reduceres betydeligt. Antiplatelet-virkningen forekommer senere end efter indtagelse af acetylsalicylsyre, men den er mere udtalt.
Lægemidlet ordineres til forebyggelse af trombose i åreforkalkning i karrene i de nedre ekstremiteter. Det bruges til at forhindre slagtilfælde hos patienter med cerebrovaskulære sygdomme. Derudover anvendes ticlopidin efter operationer på koronarbeholdere, såvel som i tilfælde af intolerance eller kontraindikationer for brugen af ​​acetylsalicylsyre.
Lægemidlet administreres oralt med måltider to gange om dagen..
Bivirkninger: dyspepsi (fordøjelsesbesvær), allergiske reaktioner, svimmelhed, leverdysfunktion. I sjældne tilfælde kan blødning, leukopeni eller agranulocytose forekomme. Mens du tager medicinen, er det nødvendigt regelmæssigt at overvåge leverfunktionen. Ticlopidin bør ikke tages sammen med antikoagulantia.
Medicinen bør ikke tages under graviditet og amning, leversygdom, hæmoragisk slagtilfælde, høj risiko for blødning i tilfælde af gastrisk mavesår og 12 duodenalsår.

Clopidogrel

Lægemidlet blokerer irreversibelt blodpladeaggregering og forhindrer komplikationer af koronar aterosklerose. Det ordineres efter et hjerteinfarkt såvel som efter operationer på koronar kar. Clopidogrel er mere effektiv end acetylsalicylsyre til at forhindre hjerteinfarkt, slagtilfælde og pludselig koronardød hos patienter med koronararteriesygdom.
Lægemidlet administreres oralt en gang dagligt, uanset madindtagelse..
Kontraindikationer og bivirkninger af lægemidlet er de samme som for ticlopidin. Imidlertid er det mindre sandsynligt, at clopidogrel har en negativ virkning på knoglemarven med udviklingen af ​​leukopeni eller agranulocytose. Lægemidlet ordineres ikke til børn under 18 år..

Blodpladereceptor IIb / IIIa-blokkere

I øjeblikket er der en søgning på gang efter medikamenter, der effektivt og selektivt undertrykker blodpladeaggregering. Klinikken bruger allerede et antal moderne lægemidler, der blokerer blodpladeceptorer - lamifiban, tirofiban, eptifibatid.
Disse lægemidler gives intravenøst ​​til akut koronarsyndrom såvel som under perkutan transluminal koronar angioplastik.
Bivirkninger inkluderer blødning og trombocytopeni.
Kontraindikationer: blødning, vaskulære og hjerteaneurismer, betydelig arteriel hypertension, thrombocytopeni, lever- eller nyresvigt, graviditet og amning.

abciximab

Det er et moderne antiplatelet middel, som er et syntetisk antistof mod blodplade IIb / IIIa receptorer, der er ansvarlige for deres binding til fibrinogen og andre klæbemolekyler. Lægemidlet forårsager en udtalt antitrombotisk effekt.
Virkningen af ​​lægemidlet, når det administreres intravenøst, forekommer meget hurtigt, men varer ikke længe. Det bruges som en infusion sammen med heparin og acetylsalicylsyre ved akut koronarsyndrom og koronararterieoperation.
Kontraindikationer og bivirkninger af lægemidlet er de samme som for blodpladeceptor IIb / IIIa-blokkeringer.

Antiplatelet agenter - blodfortyndere

Antiplatelet agenter er en gruppe medikamenter, der forhindrer blodpropper.

De virker i det stadium af blodkoagulation, hvor klumpning eller sammenlægning af blodplader forekommer. De hæmmer (hæmmer) bindingen af ​​blodplader, og koagulation forekommer ikke. Forskellige lægemidler i denne gruppe har forskellige virkningsmekanismer for at opnå en antiplatelet-effekt..

I dag bruger medicin både kendte blodfortyndende midler og moderne medicin, der har færre kontraindikationer og mindre udtalt bivirkning. Farmakologi arbejder konstant på nye lægemidler, hvis egenskaber vil være bedre end de foregående..

Ved udnævnelse

De vigtigste indikationer for indtagelse af blodplader er som følger:

  • Iskæmisk hjertesygdom (hjerte-iskæmi).
  • Transistor iskæmiske angreb.
  • Cerebrale cirkulationsforstyrrelser, forebyggelse af iskæmiske slagtilfælde, tilstand efter iskæmisk slagtilfælde.
  • Hypertonisk sygdom.
  • Tilstand efter operation på hjertet.
  • Udslettede sygdomme i benets kar.

Kontraindikationer

Forskellige lægemidler kan have forskellige kontraindikationer. De generelle inkluderer følgende:

  • Forstyrrelser i leveren og nyrerne af en udtalt karakter.
  • Mavesår.
  • Sygdomme forbundet med blødningsrisiko.
  • Hjertesvigt med alvorlige manifestationer.
  • Hæmoragisk slagtilfælde.
  • Graviditet og amningstid.

Liste over blodplader og deres klassificering

Alle antiplateletmidler kan opdeles i grupper:

  1. Acetylsalicylsyre og derivater deraf (Thrombo-AS, Aspirin cardio, Acecardol, Cardiomagnil, Aspikor, CardiASK) og andre.
  2. ADP-receptorblokkere (Clopidogrel, Ticlopidine).
  3. Phosphodiesteraseinhibitorer (Triflusal, Dipyridamole).
  4. Glycoproteinreceptorblokkere (Lamifiban, Eptifibatide, Tirofiban, Abtsiximab).
  5. Inhibitorer af metabolismen af ​​arachidonsyre (Indobufen, Picotamid).
  6. Medicin baseret på planten Ginkgo Biloba (Bilobil, Ginos, Ginkio).
  7. Planter med antiplateletegenskaber (hestekastanje, blåbær, lakris, grøn te, ingefær, soja, tranebær, hvidløg, ginseng, rødkløver, granatæble, johannesurt, løg og andre).
  8. Denne kategori inkluderer også E-vitamin, der udviser de samme egenskaber..

Nu - mere detaljeret om nogle af de mest almindelige stoffer.

Aspirin

Først på listen er acetylsalicylsyre eller aspirin, det mest berømte lægemiddel, der i vid udstrækning bruges ikke kun som et blodplademiddel, men også som et antiinflammatorisk og antipyretisk middel. Aspirins virkningsmekanisme er at hæmme biosyntesen af ​​thromboxan A2, som findes i blodplader. Således forstyrres vedhæftningsprocessen, og blodet koagulerer langsommere. I store doser virker acetylsalicylsyre også på andre koagulationsfaktorer, hvilket kun forbedrer den antikoagulerende virkning..

Aspirin har forskellige indikationer, men oftest ordineres det for at forhindre blodpropper. Lægemidlet absorberes godt i maven, udskilles med nyrerne inden for 20 timer. Effekten kommer om en halv time. Det bør kun tages efter måltider, ellers er der risiko for at udvikle mavesår. Fås i pilleform.

Bronchial astma bør tilføjes til ovenstående kontraindikationer..

Aspirin har mange bivirkninger, herunder:

  • mavesmerter;
  • kvalme;
  • mave-mavesår;
  • hovedpine;
  • allergier;
  • forstyrrelser i nyres og leverens funktion.

Clopidogrel

Dette lægemiddel hører til ADP-receptorblokkere. Det blokerer bindingen af ​​adenosintriphosphat til receptorer og hæmmer derved vedhæftningen af ​​blodplader. Sammenlignet med andre blokkeere af ADP-receptorer forårsager færre allergier og bivirkninger fra blod og mave-tarmkanalen.

Efter oral administration optages lægemidlet hurtigt i mave-tarmkanalen, efter en time bemærkes den maksimale koncentration i blodet. Det udskilles i fæces og urin. Den maksimale effekt opnås på cirka en uge og kan vare op til 10 dage. Fås i tabletter.

Forhindrer blodpropper i hjerte-kar-sygdomme mere effektivt end aspirin.

Lægemidlet bør ikke administreres sammen med direkte og indirekte antikoagulantia. Kontraindikationer er stort set de samme som for andre medikamenter, der tilhører denne gruppe..

Bivirkninger inkluderer allergier, gulsot, forstyrrelser i mave-tarmkanalen, svimmelhed.

Integrilin (Eptifibatid)

Henviser til antagonister af IIb / IIIa glycoproteinreceptorer. Forstyrrer bindingen af ​​fibrinogen og plasmakoagulationsfaktorer til blodpladeceptorer og hæmmer derved blodpladeadhæsion. Det har ingen virkning på APTT og protrombintid. Dens handlinger er reversible, og efter et par timer vender deres funktioner tilbage til blodplader..

Sammen med Integrilin ordineres heparin og acetylsalicylsyre til den komplekse behandling af akut koronarsyndrom. Det produceres i en injektionsvæske, opløsning, og bruges kun til patienter.

Lægemidlet er kontraindiceret under graviditet, amning, intern blødning, hæmoragisk diathese, svær hypertension, trombocytopeni, aneurisme, svær nyre- og leverpatologi.

Bivirkninger inkluderer bradykardi, sænkning af blodtryk, allergiske reaktioner, et fald i antallet af blodplader i blodet.

Curantil

Henviser til blodpladefosfodiesteraseinhibitorer med den vigtigste aktive ingrediens dipyridamol.

Dets antiplateletvirkning er baseret på at undertrykke aktiviteten af ​​blodpladeenzymer, frigive prostacyclin fra endotelet og blokere dannelsen af ​​thromboxan A2.

Dens handling er tæt på aspirin, derudover udvider den koronarbeholderne under et angina af angina pectoris.

Det absorberes hurtigt i fordøjelseskanalen med 40-60% og når cirka en time sin maksimale koncentration i blodet. Udskilles i galden.

Form for lægemiddelfrigivelse - tabletter og drageer.

Af bivirkningerne bemærkes følgende ofte:

  • svimmelhed;
  • hovedpine,
  • kvalme,
  • rødme i hudens ansigt;
  • muskelsmerter;
  • sænke blodtrykket,
  • hudallergier;
  • øgede symptomer på iskæmi.

Tiklid (ticlopidin)

Dette lægemiddel er overlegen i sin antiplatelet-effekt end acetylsalicylsyre, men den ønskede effekt forekommer meget senere. Det blokerer blodplader IIb / IIIa-receptorer, nedsætter blodviskositeten, øger røde blodlegemer og blødningens varighed.

Det ordineres til svær aterosklerose for at forhindre iskæmi, efter myokardieinfarkt, efter koronar bypass-podning, som et profylaktisk middel til blodpladepatologier, for at forhindre udvikling af retinopati på baggrund af diabetes mellitus.

Udgivelsesform - tabletter.

Kombinerede stoffer

Sammensætningen af ​​sådanne lægemidler inkluderer adskillige antiplateletmidler, der forbedrer hinandens handlinger. De mest almindeligt foreskrevne er:

  • Aspigrel - det indeholder acetylsalicylsyre og clopidogrel.
  • Agrenox - indeholder dipyridamol og aspirin.
  • Kardiomagnet - fremstillet på basis af acetylsalicylsyre og magnesium.
  • CombiASK - analog Cardiomagnyl.
  • Magnikor - sammensat tæt på Cardiomagnil.

Konklusion

Uafhængig brug af blodplader på grund af det store antal kontraindikationer og bivirkninger er ikke tilladt. Behandlingen skal overvåges af en læge, der om nødvendigt overvåger blodkoagulationshastigheden og ændrer dosis eller selve medikamentet..

Selv de produkter, der sælges på apoteker uden recept, bør kun tages som instrueret af en læge. Disse inkluderer aspirin, courantil og andre medikamenter, der indeholder acetylsalicylsyre, såvel som ginkgo biloba-tabletter. Undlad at blive revet med planter, der har en antiplatelet virkning..

Liste over antiplatelet medicin (antiplatelet agenter) virkningsmekanisme og anvendelsesfunktioner

Fra denne artikel lærer du: hvad er antiplateletmidler, hvilke medikamenter hører til denne gruppe af stoffer. Til behandling og forebyggelse af hvilke sygdomme de bruges, hvilke bivirkninger der kan føre til.

Forfatteren til artiklen: Nivelichuk Taras, leder af afdelingen for anæstesiologi og intensiv pleje, erhvervserfaring i 8 år. Videregående uddannelser i specialiteten "Almindelig medicin".

Dato for offentliggørelse af artiklen: 05/04/2017

Datoen for artiklen blev opdateret: 29-05-2019

Disaggregants er medikamenter, der reducerer aggregeringen (vedhæftningen) af blodpladerne og dermed undertrykker dannelsen af ​​blodpropper. Andre navne - antiplatelet agenter, antiplatelet medicin.

Der er en ret bred liste med lægemidler fra denne gruppe, der påvirker blodplader gennem forskellige mekanismer. En liste over de mest berømte stoffer er angivet i indholdet af artiklen..


Forebyggelse af blodpropper med stoffer

Uanset hvilke processer i blodplader der påvirkes af disse lægemidler, undertrykker de alle vedhæftningen af ​​disse celler til hinanden. Da blodplader spiller en vigtig rolle i dannelsen af ​​blodpropper, når den vaskulære væg beskadiges, forværres dannelsen af ​​blodpropper, når der tages blodplader. Disse virkninger er nyttige til behandling af sygdomme forårsaget af nedsat blodgennemstrømning gennem karene - iskæmisk hjertesygdom, angina pectoris, hjerteinfarkt, iskæmisk slagtilfælde, udslette sygdomme i de nedre ekstremiteter.

Et interessant træk ved virkningen af ​​antiplateletmidler er, at lægemidler fra denne gruppe på grund af virkningen udelukkende på blodplader påvirker dannelsen af ​​blodpropper i arterierne og ikke i venerne. Derfor er deres anvendelse i venøs trombose ikke særlig effektiv..

Handlingsmekanisme

Uenige (et andet navn for denne farmakologiske gruppe) har en kompleks måde at påvirke kroppen på.

Først og fremmest er virkningen på blodkoagulation. Grundlaget er reguleringen af ​​de biokemiske egenskaber ved hæmostase.

Uden at gå ind på de komplekse træk ved processen kan vi sige, at en gruppe effekter i sidste ende opnås:

  • Nedsat blodpladeaggregation. Kort sagt, deres klæber sammen som et resultat af en utilstrækkelig tilstand. Den vigtigste kliniske virkning gav lægemidlet til denne sort navn.
  • Blodfortynding. Dette opnås indirekte. Vævets reologiske egenskaber gendannes. På grund af dette er der en ændring i viskositet, normalisering af tryk på væggene i blodkar. Derudover forhindres degeneration af endotelet i arterier og vener.

Imidlertid er langvarig brug af antiplateletmidler umulig. Fordi risikoen for at udvikle farlig blødning er høj, hvilket kan provokere alt op til døden.

Derudover er det uacceptabelt at bruge lægemidler fra denne farmaceutiske gruppe, mens man samtidig tager trombolytika (Uro-, streptokinase og andre lægemidler).

Der er en anden type medicin, som er meget ens i egenskaber og klinisk virkning som den, der er beskrevet. Dette er de såkaldte antikoagulantia. Ofte bruger selv læger begge udtryk om hverandre, men det er forskellige typer af midler..

Den anden blandt de nævnte har en aktiv effekt, arbejde hurtigere, effekten er på kort sigt, men meget mere udtalt.

Der er en hurtig blodfortynding, hvilket gør lægemidler fra den antikoagulerende gruppe ideelle til at forhindre dannelse af blodpropper, især under nødsituationer. Det giver dog mening at nærme sig den tilsigtede anvendelse og anvendelse med stor omhu..

Faren for sådanne lægemidler er også flere gange højere, hvilket kan stoppe sundheden eller endda livet, hvis det bruges forkert..

Parallelt indgivelse af antikoagulantia og thrombolytika er strengt forbudt. Fordi risikoen for massiv indre blødning øges flere gange.

Grundlaget for antiaggregants er således evnen til at påvirke biokemiske processer i kroppen og blodsammensætningen, hvilket forhindrer vedhæftningen af ​​dets formede celler og dannelsen af ​​blodpropper..

Klassificering af antiplatelet agenter

Hovedgrænsefladen i gruppen af ​​blodplade-agenter kører langs punktet for deres indflydelse på blodkropuskler. Der findes blodplader (Heparin, Aspirin, Dipyridamol) og erythrocyt (Pentoxifylline (kontraindiceret hos patienter efter et hjerteanfald), Reopolyglucin) medicin.

Der er lægemidler med kombineret virkning: Cardiomagnyl, Aspigrel, Agrenox.

Derudover deles blodplade-antiplatelet-midler (antiplodplader-midler) i henhold til virkningsmekanismen i:

  1. Lægemidler, der direkte blokerer blodpladeceptorer:
  • ADP-receptorblokkere;
  • PAR-receptorblokkere.
  1. Lægemidler, der hæmmer blodpladenszymer:
  • COX-hæmmere;
  • PDE-hæmmere.

Det skal bemærkes, at dette ikke er en endelig klassificering. I den nærmeste fremtid kan listen muligvis suppleres med nye undergrupper, da farmakologer konstant arbejder for at forbedre de midler, der bruges i moderne medicin..

Acetylsalicylsyre

Og dets derivater. Den mest almindelige gruppe af lægemidler med høj påvist effektivitet i medicinsk praksis.

Sammenlignet med de andre typer beskrevet nedenfor, vil disse lægemidler være et sted i midten med hensyn til sikkerhed og effektivitet..

Det klassiske og længe forældede Aspirin bruges stadig aktivt i dag på trods af de høje risici.

Det håndterer opgaven med hurtig genopretning af blodgennemstrømningen, men er kategorisk ikke egnet til langvarig brug. Inden for rammerne af moderne praksis foreskrives dets sikrere modstykker..

Aspirin-Cardio

Måske den mest populære ændring af lægemidlet baseret på acetylsalicylsyre. Det har en anden dosering end sin forgænger, det er placeret som et middel til systemisk, kompleks behandling af hjerte-kar-sygdomme.

Uanset om det er sandt eller ej, kom lægerne ikke til enighed. Det vigtigste ved Aspirin-Cardio er muligheden for langtidsbrug med mindre risici for helbredet og livet..

Antiplatelet-effekten opnås efter flere dages brug, derfor kan midlet betragtes som relativt sikkert.

Samtidig lindrer Aspirin-Cardio ud over at gendanne de reologiske egenskaber ved flydende bindevæv betændelse, smertsyndrom og normaliserer kropstemperaturen.

En sådan ikke-selektivitet kan spille en grusom vittighed, du skal være forsigtig, når du anvender og nøje overvåge dine egne følelser..

Koncentrationen af ​​acetylsalicylsyre i dette lægemiddel er tre gange højere end i den klassiske variation af Aspirin, som også indebærer en række begrænsninger. Alle spørgsmål løses efter den behandlende specialist.

Trombo-ACC

Der er faktisk ingen stor forskel mellem de gamle analoger baseret på acetylsalicylsyre og dette navn. Og i virkeligheden og i andre tilfælde er koncentrationen af ​​det aktive stof identisk.

Forskellen ligger i udgivelsesformen. Skallen af ​​medikamentet Thrombo-ACC forhindrer hurtig absorption af syre i fordøjelseskanalen, reducerer den destruktive virkning af dette fænomen.

Derfor betragtes lægemidlet som ikke så aggressivt i forhold til organerne i mave-tarmkanalen. Fordelen er temmelig kontroversiel i betragtning af massen af ​​analoger fra andre grupper samt de højere omkostninger ved Trombo-ACC.

Under alle omstændigheder afgøres spørgsmålet om valg og udnævnelse af læger. Uautoriseret indlæggelse er umulig, hvis der er et ønske om at bevare helbredet.

Aspikor

Den har en minimal dosering af acetylsalicylsyre, derudover betragtes den som sikrere end aspirinholdige analoger, ikke så aggressiv og "ren", derfor kan den bruges på ubestemt tid som en vedligeholdelsesbehandling. Men ikke i "rollen" af den eneste medicin, men i systemet.

Omkostningerne ved Aspicor gør lægemidlet også enkelt og overkommeligt, fordi prisen ikke adskiller sig meget fra prisen for en konventionel forældet analog..

I alle tilfælde har medicin baseret på acetylsalicylsyre en betydelig ulempe. De er ikke selektive.

Antiplatelet-effekten er komplementeret med antiinflammatorisk, antipyretisk, det er logisk, at lægemidlet påvirker mange funktioner og organer, inklusive fordøjelseskanalen, hjertet.

Ved overdreven brug kan det provosere blødning, øge skrøbelighed og vaskulær permeabilitet.

Liste over antiplateletmidler

Færdiglavede kombinationer af disse lægemidler anvendes ofte..

Ældre patienter er nødt til at tage antiplatelet medicin med stor omhu..

Antiplatelet agenter er medicin, hvis liste er meget lang. Den udbredte brug af disse stoffer skyldes deres effektivitet i forebyggelse af blodpropper..

Følgende antipeletplader anvendes i moderne kardiologi:

  • Acetylsalicylsyre (Aspirin, Trombo-røv, CardiAsk, Plidol, Trombopol);
  • Dipyridamole (Curantil, Parsedil, Trombonyl);
  • Clopidogrel (Zilt, Plavix);
  • Ticlopidine (Aklotin, Tagren, Tiklid, Tiklo);
  • ifetrobannatrium, lamifiban;
  • Tirofiban (Agrostat);
  • Eptifibatid (Integrilin);
  • Abciximab (ReoPro).

ADP-blokkeere

Midler, der reducerer effekten, der produceres af et specielt stof - adenosinphosphat. Denne forbindelse provoserer vedhæftning af blodplader gennem en kompleks forbindelse med fibrinogen, derfor påvirker lægemidler af denne type de grundlæggende processer for dannelse af tromber.

I modsætning til de foregående er de mere selektive, brugt med mindre forsigtighed, selvom de kan skade, hvis de bruges forkert..

ticlopidin

Et relativt gammelt, godt studeret navn. Det blev først syntetiseret i slutningen af ​​70'erne i det forrige århundrede. Det bruges stadig aktivt, repræsenteret af en liste med handelsnavne: Tiklid, Tiklo, Aklotin, Tagren.

Værktøjet bruges både inden for rammerne af akut pleje i nødstilfælde og til behandling af kroniske sygdomme forbundet med en krænkelse af de rheologiske egenskaber ved blod.

Grundlæggende ordineres medicinen til behandling af langvarige aktuelle tilstande, forebyggelse af farlige komplikationer, trombose. Spørgsmålet er åbent, forbliver efter lægeens skøn.

Clopidogrel

Der er ingen konsensus i det medicinske samfund, som er mere effektivt, dette navn eller Ticlopidine. Forfatterne har forskellige synspunkter.

Udøvere er imidlertid enige om den holdning, at inden kirurgiske indgreb, efter sådanne, især med hensyn til hjertesygdomme, stadig bør foretrækkes Clopidogrel, som den optimale kombination af effektivitet og sikkerhed.

Det er ikke forbudt at bruge et farmaceutisk middel inden for rammerne af nødsituationer eller i lang tid, afhængigt af indikationerne.

Under alle omstændigheder har begge navne et betydeligt potentiale og kan være farlige, hvis de misbruges..

Lægemidler til at reducere effekten af ​​ADP tages isoleret som de vigtigste i behandlingen. Især i milde tilfælde, men oftere ordineres de i systemet sammen med andre. Afhænger af situationen.

Overvågning af blodpladeterapi

Overvågning af komplikationer er fortsat det vigtigste spørgsmål om patientsikkerhed, når man ordinerer blodplader. Evaluering af terapiens effektivitet bør korreleres med fraværet af negative aspekter. Teknikkerne kan være forskellige:

  • optisk - visuel bestemmelse af blodpladeaggregation;
  • sengeprøver (hurtige test);
  • stabil monitorering af urinmetabolitter;
  • photospectrometry;
  • overvågning ved hjælp af aggregometre (en dyr procedure, derfor upopulær).

Spørgsmålet om total test af patienter, der får antiplateletmidler, forbliver uopløst, da de tages af næsten alle patienter, der lider af iskæmisk hjertesygdom, sygdomme i kredsløbssystemet og vaskulære patologier. Betydningen af ​​en sådan beslutning kan næppe overvurderes, da komplikationer ved ukontrolleret lægemiddeldosering kan være dødelige.

Phosphodiesteraseinhibitorer

Påvirke en anden mekanisme til dannelse af blodpropper. De har færre kontraindikationer og betragtes som sikrere sammenlignet med de foregående to farmaceutiske grupper.

Det giver mening at bruge dem efter nødsituationer, kirurgiske indgreb i rehabiliteringsperioden eller som medicin til forebyggelse af hjerteanfald, slagtilfælde, akutte hæmodynamiske lidelser forbundet med ændringer i blodegenskaber..

Almindelige navne inkluderer Dipyridamole, Triflusal. Begge er relativt gamle. De har flere handelsnavne, der er forskellige fra de vigtigste, f.eks. Curantil.

Fremkalder ofte allergiske reaktioner, derfor kræver de omhyggelig recept og overvågning af patientens tilstand.

Medicinsk og profylaktisk anvendelse

Det er nødvendigt at bruge blodplader til behandling i lang tid og nøje overholde den ordinerede dosis. Du må under ingen omstændigheder overskride dosis - dette er fyldt med blødning.

Hvis du selv reducerer doseringen, vil lægemidlerne ikke beskytte dine årer mod trombose. Det er forbudt at annullere antiplatelet-agenter alene.

Antiplatelet agenter bruges som forebyggende foranstaltninger:

  • som sekundære forebyggende foranstaltninger mod hjerteinfarkt;
  • trombose af perifere arterier;
  • til forebyggelse af trombose under kirurgisk indgreb i aorta ved hjælp af bypass-teknikken;
  • til forebyggende foranstaltninger i plastisk kirurgi af den perifere type fartøjer;
  • forebyggelse af tromboembolisme;
  • forebyggelse af komplikationer af atrieflimmer;
  • efter implantering af hjerteklapper;
  • med cerebral iskæmi af den kortvarige type;
  • forebyggende foranstaltninger mod et tilbagevendende slagtilfælde;
  • med perifer vaskulær patologi.

Ud over at tage antikoagulantia for at opretholde blodgennemstrømningssystemet i en normal tilstand, er det også nødvendigt:

  • ændre din måde at leve på;
  • nægter at drikke alkohol:
  • stop med at ryge;
  • at deltage i aktiv hvile - for at undgå stillestående blod;
  • madkultur - at opgive en stor mængde melprodukter og fedtkød og introducere flere grøntsager, urter og frugter i kosten;
  • ture i den friske luft styrker ikke kun blodkar og normaliserer blodsammensætningen, men fylder også kroppen med positive følelser.

GPR-blokkeere

Agenter, der reducerer følsomheden af ​​blodpladeglycoproteinreceptorer, virker mildt og tolereres relativt sjældent.

Grundlaget for virkningen af ​​medicin af denne type er evnen, betinget set, til at give en kommando til blodpladerne om ikke at interagere med faktorer, der fremkalder aggregering, dvs. deres vedhæftning.

De reologiske egenskaber ved blod ændrer sig lidt, effekten af ​​GPR-blokkere er høj, men kortvarig. Derfor er det fornuftigt at anvende lægemidlet enten inden for rammerne af akutte tilstande eller vælge en klar diæt og dosering.

Blandt navnene - Eptifibatid (Intergrilin), Tirofiban, andre.

Den mest udbredte brug af medicin af denne type blev opnået, når den blev brugt til patienter med akutte tilstande på et hospital. For eksempel med koronarinsufficiens.

Det giver også mening at bruge dem i systemet med klassiske lægemidler baseret på Aspirin.

ticlopidin

Ticlopidin er et andet antiplatelet middel, der bruges sjældnere end aspirin eller clopidogrel. Læger ordinerer ticlopidin til følgende situationer:

  1. Reducering af risikoen for iskæmisk slagtilfælde.
  2. Brug i kombination med aspirin til at reducere risikoen for stenttrombose hos patienter efter koronarstentie.

På grund af de alvorlige bivirkninger af ticlopidin og eksistensen af ​​mere effektive og sikre antiplateletmidler (clopidogrel, ticagrelor), har brugen været meget begrænset i de senere år. Nogle gange ordineres dette lægemiddel også til behandling af seglcelleanæmi, visse nyresygdomme og udslettede sygdomme i nedre ekstremiteter.

Arachidonsyreproduktionsinhibitorer

Reducer syntesen af ​​det navngivne stof. Generelt ligner de den tidligere gruppe medicin med en antitrombotisk effekt. Forskellen er selektivitet.

Den betragtede kategori af lægemidler påvirker mange faktorer for "vedhæftning" af blodplader, derfor udgør den en meget større fare for patientens helbred og liv end andre.

Når du bruger, skal du konstant overvåge en persons tilstand i dynamik. For hurtigt at justere dosis eller stoppe stoffet.

Blandt navnene: Indobufen, Ibustrin og andre.

generel information

Iskæmisk hjertesygdom ledsages altid af udseendet af specifikke plaques på arteriemaskiner. I tilfælde af skade på en sådan plak dannes blodplader. De hjælper med at skjule den tilsyneladende afvigelse.
På samme tid frigives biologisk aktive stoffer fra blodpladerne, som stimulerer yderligere afsætning af disse celler på plaketten. Lidt senere ophobes blodpladeaggregater på dette sted. De transporteres hurtigt og bidrager til deres hurtige tilstopning.

På denne baggrund kan en person opleve myokardieinfarkt eller angina pectoris..

Urte remedier

Farmakologisk virkning er ikke påvist. Dette er medicin baseret på Ginkgo Biloba.

Sådanne "medicin" giver ikke meget mening fra erhvervelsen og brugen til det tilsigtede formål.

Dette inkluderer også konventionelle "folkelige" opskrifter baseret på ingefær, johannesurt og andre. Dette er ikke en behandling, bare en amatørforestilling.

Urter kan bruges som et hjælpemiddel og derefter, hvis lægen accepterer dette. Terapi tolererer ikke kreativitet, det kræver sund fornuft, nøjagtig beregning og analytisk arbejde.

Hvordan klassificeres medicin??

Til forebyggelse af sygdomme og behandling af manifestationer af åreknuder på benene rådgiver vores læsere sprayen "NOVARIKOZ", som er fyldt med planteekstrakter og olier, derfor kan den ikke skade sundheden og har praktisk taget ingen kontraindikationer

  1. Triflusal, indobufen og acetylsalicylsyre (samt andre hæmmere af arachidonsyremetabolismen).
  2. Dipyridamol og andre lægemidler, der øger indholdet af cyklisk adenazinmonophosphat.
  3. Clopidogrep, ticlopidin (samt andre lægemidler, der blokerer adenosindiphosphatreceptorer).
  4. Framon, lamifiban (og andre lægemidler, der er antagonister mod glycoproteinreceptorer).

Til forebyggelse af sygdomme og behandling af manifestationer af åreknuder på benene rådgiver vores læsere Anti-åreknuden "VariStop", fyldt med planteekstrakter og olier, det fjerner forsigtigt og effektivt manifestationerne af sygdommen, lindrer symptomer, toner, styrker blodkar.

Andre stoffer

Disse inkluderer dem, der bruges til langtidsbehandling af afvigelser: Pentoxifylline (den mest populære i klinisk praksis), Reopolyglucin (identisk med den foregående, men mere sikker og bruges i en lang række tilfælde).

En anden type består af komplekse medicin, der indeholder flere komponenter..

F.eks. Cardiomagnet (henholdsvis Aspirin og magnesium), Aspigrel, Coplavix, Agrenox og andre. Hvorvidt det er værd at ordinere sådanne "eksplosive blandinger" afgøres af lægen.

I de fleste tilfælde kræves nøjagtig dosering, så det er bedre at foretrække to separate emner..

Det er sikrere, mere effektivt og giver lægen værktøjer til fuldt ud at kontrollere processen.

Desuden er prisen på sådanne "hybrider" ret høj, hvilket fuldstændigt neutraliserer eventuelle indvendinger mod dette fra producenterne. Problemet afgøres efter den behandlende specialist-kardiolog.

"Aspirin"

Eikosanoider, der er et produkt af arachidonsyreoxidation, er involveret i reguleringen af ​​hæmostase. Blandt dem er thromboxan A2 den vigtigste, og dens vigtigste funktion er at sikre blodpladeaggregation. Virkningen af ​​aspirin er rettet mod at hæmme et enzym kaldet cyclooxygenase..

Som et resultat undertrykkes syntesen af ​​tomboxane A2, derfor forhindres thromboseprocesser. Effekten øges med gentagen administration af lægemidlet på grund af kumulation. For fuldstændig undertrykkelse af cyclooxygenase kræves det daglige indtag. Den optimale dosis reducerer sandsynligheden for bivirkninger af "Aspirin", selv ved konstant brug. At øge dosis er uacceptabelt, da der er risiko for komplikationer i form af blødning.

Det mest almindeligt anvendte anti-koagulationsmiddel, som kan reducere overskydende blodkoagulation og forhindre, at blodplader klumper sig sammen.

Brug af piller til blodpropper bør være patienter, der lider af følgende sygdomme:

  1. Aterosklerose (en sygdom i arterierne, der skyldes en funktionssvigt i lipid- og proteinmetabolismen og ledsages af en ophobning af kolesterol).
  2. Angina pectoris (et klinisk syndrom kendetegnet ved en fornemmelse eller følelse af ubehag bag brystbenet).
  3. Hjerteanfald (en af ​​de kliniske former for hjerteiskæmi, der opstår med udviklingen af ​​iskæmisk nekrose i det myocardiale område på grund af absolut eller relativ utilstrækkelig blodforsyning).
  4. Slagtilfælde (akut krænkelse af mikrocirkulation af blod i hjernen, hvilket provoserer skade og død af nerveceller).
  5. Venetrombose af forskellige etiologier (dannelsen af ​​en blodprop i karens lumen, hvilket fører til nedsat blodcirkulation i dette område).

Til profylaktiske formål tages lægemidlet i en sådan dosering - en fjerdedel af en tablet om dagen.

Listen over forbud mod brug inkluderer:

  1. Børn og unge op til tolv år gamle.
  2. Prædisposition af Acetylsalicylsyreallergi.
  3. Hæmofili (en sjælden arvelig lidelse).
  4. Bronkial astma (kronisk inflammatorisk sygdom i luftvejene, der involverer en række celleelementer).
  5. Sygdomme i slimhinden i maven og tarmen.
  6. Første og sidste tre måneders graviditet.
  7. Alvorlig lever- og nyresygdom.

Prisen på lægemidlet varierer afhængigt af emballagen fra 50 til 500 rubler.

Indikationer

Det er umuligt at sige nøjagtigt, hvornår man skal tage medicin af denne type. Listen over antiaggregants er bred, og de aktive stoffer er også forskellige. Det er værd at tage et kig på instruktionerne.

Teoretiske spekulationer giver slet ikke mening, fordi spørgsmålet under alle omstændigheder falder på lægerens skuldre.

Hvis du præsenterer gennemsnittet af listen, får du følgende billede:

  • Forbigående iskæmiske angreb. Midlertidige episoder af kredsløbssygdomme. Lokalisering betyder ikke meget.
  • Nødstilfælde led i den nylige fortid. Hjerteanfald, slagtilfælde. I det første tilfælde er ikke alt så tydeligt, mange medicin i denne situation er ikke tilladt. Også i det andet.

Vi taler kun om den iskæmiske type lidelse. Ikke blødning, da der var blødning.

  • Stabilt højt blodtryk. Forhøjet blodtryk.
  • Udførte hjertekirurgi.
  • Udslettede lidelser ved trofisme i de nedre ekstremiteter. For eksempel åreforkalkning.
  • Slagforebyggelse (læs mere om primære og sekundære foranstaltninger i denne artikel).
  • Kransarteriesygdom, undtagen i nogle tilfælde, hvor stoffet kan skade.

Listen er meget omtrentlig.

"Warfarin"

Et lægemiddel mod trombose, der undertrykker virkningen af ​​blodpartikler og også øger dets koagulerbarhed. Aftaler til brug er:

  1. Trombose (dannelse af blodpropper inde i kapillærerne, der interfererer med blodets bevægelse gennem karene)
  2. Hjerteanfald (omkring nekrose af en del af hjertemuskelen, som er forårsaget af en cirkulationsforstyrrelse).
  3. Atrieflimmer (en patologisk tilstand, der fører til krænkelse af hjertets hyppighed og sammentrækning).
  4. Hjerteoperation.

Liste over kontraindikationer til brug:

  1. Sygdomme i leveren og nyrerne.
  2. Åreknuder i maven og tarmen.
  3. Hæmoragiske slagtilfælde (konsekvenser af skade på højre og venstre side af hjernen).
  4. Læsioner i slimhinden i fordøjelsessystemet.
  5. Trombocytopeni.
  6. De første tre måneder og de sidste tredive dage af graviditeten.

Prisen for medicinen varierer fra 60 til 200 rubler. Hvilke piller til blodpropper kan du stadig tage??

Kontraindikationer

Det samme gælder disse grunde. Listen over lægemidler mod blodplader er bred, det er umuligt at give en komplet liste uden at tage hensyn til det farmaceutiske agens specifikationer. Derfor er bemærkningen taget.

Hvis vi igen taler om noget tilnærmelsesvis:

  • Amning. De aktive stoffer overføres med mælk, derfor er brugen strengt forbudt.
  • Graviditet i enhver fase. Vil påvirke tilstanden hos mor eller foster.
  • Alder under 18 år. Kontraindikation for det dominerende antal antiblodplader. Brug er ikke tilladt
  • Hæmoragisk slagtilfælde, hvor blødning udvikler sig til hjernens strukturer.
  • Hjertesvigt, på ethvert tidspunkt. Absolut kontraindikation.
  • Lever- eller nyrefunktion i den aktive fase, indtil tilstanden er kompenseret. Derefter - med stor omhu og skøn.
  • Mavesår, duodenalsår, slimhinde i andre dele af fordøjelseskanalen. Fordi det er muligt at udvikle blødning, op til dødbringende.

Selv i mangel af klare grunde til at nægte at bruge, skal du nøje overveje, om det er tilrådeligt at bruge medicinen.

Litteratur

  1. A. M. Shilov, S. A. Knyazeva, S. A. Matsevich. Antiplatelet agenter i praksis til behandling af hjerte-kar-sygdomme. M. 2007. Vengerovsky AI Pharmacology Forelæsningskurs: lærebog. godtgørelse. - 4. udgave M.: GEOTAR-Media. - 2020.
  2. Mikhailova I.E. Antiplatelet-lægemidler til forebyggelse og behandling af koronar atherothrombose. Litteraturanmeldelse // Bulletin of St. Petersburg University. Serie 11. Medicin. - 2014.
  3. Puchinyan NF et al. Problemet med at overvåge effektiviteten af ​​antiplatelet-terapi i kardiologisk praksis // Rationel farmakoterapi i kardiologi. - 2020. - T. 13. - Nej. 1.
  4. Bonaca M. P., Creager M. A. Farmakologisk behandling og nuværende håndtering af perifer arteriesygdom // Circulations research. - 2020.
  5. Capodanno D., Alberts M., Angiolillo D. J. Antithrombotisk terapi til sekundær forebyggelse af aterothrombotiske begivenheder ved cerebrovaskulær sygdom // Nature Reviews Cardiology. - 2020.
  6. Capodanno D., Ferreiro J. L., Angiolillo D. J. Antiplatelet-terapi: nye farmakologiske midler og skiftende paradigmer // Journal of Thrombosis and Haemostasis. - 2013
  7. Depta J. P., Bhatt D. L. Nye tilgange til inhibering af blodplader og koagulering // Årlig gennemgang af farmakologi og toksikologi. - 2015.

Højere medicinsk uddannelse. 30 års arbejdserfaring i praktisk medicin. Mere om forfatteren

Alle artikler af forfatteren

Bivirkninger

Der er relativt mange af dem. Det er værd at starte fra værktøjets navn og gruppe. Men spørgsmålet er mere gennemsigtigt.

Specielt almindelige krænkelser blandt de mulige:

  • Langvarig blødning, der ikke stopper selv efter minimal skade: nedskæringer, slid. Det er næsten umuligt at undgå.
  • Fald i blodtrykket.
  • Svimmelhed, desorientering i rummet.
  • Kvalme, bliver sjældent til opkast.
  • Allergiske reaktioner. Næsten den vigtigste bivirkning ved brug af medikamenter til at gendanne de rheologiske egenskaber ved blod.

Intensiteten er forskellig. Det er minimalt, når der dannes et udslæt på huden op til Quinckes ødem eller endda anafylaktisk chok. Heldigvis forekommer sidstnævnte mulighed som en undtagelse..

Med udviklingen af ​​negative fænomener giver det mening at revidere forløbet og behandlingsregimet eller helt opgive lægemidler af denne type, hvilket også er mere et irriterende sjældent tilfælde end en regel.

Patienter rådes til nøje at overvåge deres velbefindende. Hvis der opstår bivirkninger, skal du kontakte en læge igen.

Anvendelsesprincip

At tage et antiplatelet middel bør aldrig bruges som selvmedicinering. Kun den behandlende læge kan vælge de nødvendige lægemidler, nedskrive antiplateletbehandlingsregimet og ordinere en individuel dosering.

Denne gruppe af lægemidler har en række kontraindikationer, så de bør kun tages efter en diagnostisk undersøgelse af patologien og en nøjagtig diagnose af det vaskulære system.

Hvis bivirkningen af ​​lægemidlet er udtalt, eller der optræder en allergisk reaktion, er det nødvendigt at afbryde indlæggelsen og gå til lægen for en konsultation.

Specialister, der ordinerer antiplatelet medicin:

  • læge kardiolog - til patologier i hjerteorganet;
  • neurolog - til sygdomme i hjernens vaskulære system;
  • vaskulær kirurg eller phlebologist - med vaskulære læsioner i lemmerne.

"Clopidogrel"

Reducerer hastigheden af ​​blodpladeforeningsprocessen, reducerer deres vedhæftning og dannelsen af ​​blodpropper. Bruges til at forhindre blodpropper under iskæmi samt hjerteanfald og atrieflimmer.

Forbud mod brug af medicin:

  1. Allergisk reaktion.
  2. Graviditet og amning.
  3. Blødningstendens.
  4. Alder under tolv.

Prisen for medicinen varierer fra 400 til 700 rubler.

prasugrel

Prasugrel er en repræsentant for antiplateletmidler med den samme virkningsmekanisme som clopidogrel. Indikationerne for dets anvendelse er de samme. Prasugrel har en endnu hurtigere og kraftigere effekt på blodplader, men det øger også risikoen for alvorlig blødning. Dette lægemiddel foretrækkes også for patienter med diabetes mellitus.

Prasugrel's farligste bivirkning er kraftig blødning. Nogle patienter kan også udvikle højt eller lavt blodtryk, hovedpine, svimmelhed, træthed, kvalme, åndenød og hoste.

Ved udnævnelse

De vigtigste indikationer for indtagelse af blodplader er som følger:

  • Iskæmisk hjertesygdom (hjerte-iskæmi).
  • Transistor iskæmiske angreb.
  • Cerebrale cirkulationsforstyrrelser, forebyggelse af iskæmiske slagtilfælde, tilstand efter iskæmisk slagtilfælde.
  • Hypertonisk sygdom.
  • Tilstand efter operation på hjertet.
  • Udslettede sygdomme i benets kar.

"Dipyridamol"

Et lægemiddel, der har en kompleks effekt på det hæmatopoietiske system. Lægemidlet udvider koronarbeholderne, øger myocardial kontraktilitet og forbedrer blodgennemstrømningen gennem den venøse leje. Ved brug af "Dipyridamole" er der en markant antiplatelet-virkning.

Et stort antal moderne medikamenter fører til behovet for at besøge en medicinsk specialist, inden behandlingen påbegyndes. Valget af hvert lægemiddel udføres under hensyntagen til egenskaberne ved patientens krop.

Lægemidlet "Dipyridamole" betragtes som et antiplatelet og angiobeskyttelsesmiddel. Det har en positiv effekt på kapillærer, eliminerer overbelastning, forbedrer blodcirkulationen. Der blev bemærket en fordelagtig virkning på karets muskler i hjertet, og det forhindrer indtræden af ​​iskæmiske tilstande i hjernen. Den aktive ingrediens "Dipyridamole" udvider let kapillærerne og øger derved den volumetriske hastighed af koronar blodstrøm.

Medicinen reducerer processen med blodpladeaggregation og blodviskositet, der tjener som forebyggelse af trombose, samt åreknuder og hæmorroider.

Ud over dets direkte farmakologiske virkning aktiverer lægemidlets aktive stof processen til produktion af interferon af kroppen, ved hjælp af hvilke patienter, der brugte "Dipyridamole", øger resistensen mod virussygdomme og styrker immuniteten.

Om emnet: Rimantadine hydrochloride: indikationer til brug, bivirkninger, handelsnavn

udtalelser

Ifølge anmeldelser ordinerer medicinske specialister antitrombotiske midler, når trombose og tromboembolisme forekommer. Medicinen håndterer effektivt opgaven.

Læger anbefaler ikke selvmedicinering, da sådanne hændelser i de fleste tilfælde fører til alvorlige hæmoragiske komplikationer hos patienter.

Der er et stort antal anmeldelser om antitrombotiske stoffer fra mennesker, der har gennemgået alvorlige sygdomme og operationer, de sætter stor pris på effekten af ​​sådanne stoffer, for eksempel "Clopidogrel", "Curantil", "Ticlopidin". Men deres udnævnelse og overvågning af indlæggelse bør kun udføres af en læge..

Antiplatelet agenter

Antiplateletmidler er en gruppe medikamenter, der reducerer koagulation og forbedrer de rheologiske egenskaber ved blod ved at forhindre aggregering af erythrocytter og blodplader med ødelæggelse af deres aggregater. Når man tager højde for, at åreforkalkning ikke kan undgås af nogen, og at et af dets "visitkort" er en krænkelse af den vaskulære væg, viser det sig, at der ikke er nogen måde uden blodplader. I hverdagen er det mest almindeligt anvendte og tilgængelige antiplateletmiddel acetylsalicylsyre, der bruges til dette formål i små doser. Acetylsalicylsyre har foruden antiplatelet antiinflammatorisk, antipyretisk, antianginal virkning, og det viser sig, at "lægen ordinerede" en meteopat. Og hvis vi også minder dig om sådanne fantastiske egenskaber ved det ved langvarig konstant anvendelse som forebyggelse af tumorsygdomme, primært af tyktarmen, viser det sig, at det ikke har nogen pris. Bortset fra det vigtige punkt, at det i nogle individer kan forårsage alvorlige bivirkninger til og med fatale. Derfor kan antiplateletmidler, salicylsyre først og fremmest som ethvert lægemiddel ikke selv-ordinere, men kun af en læge, og kontrolleres med det.

Acetylsalicylsyre (ASA) blev først syntetiseret af Charles Frederick Gerhardt i 1853.

Den 10. august 1897 modtog Arthur Eichengrin, der arbejdede på Bayer Laboratories i Wuppertal, ASA-prøver til medicinsk brug for første gang. Oprindeligt var kun den antipyretiske virkning af ASA kendt, derefter blev dens smertestillende og antiinflammatoriske egenskaber fundet. I de første år blev ASA solgt som et pulver, og siden 1904 i form af tabletter.

I 1953 offentliggjorde Kulgan den første rapport om brugen af ​​ASA til forebyggelse og behandling af koronar arteriesygdom (CHD).
ADP-receptorblokker clopidogrel blev opdaget af Sanofi-Sintelabo og godkendt til salg i Den Europæiske Union i 1998 og i USA i 1997..

I 1983 blev antagonister IIb / IIIa af blodpladeglycoproteinreceptorer udviklet til behandling af patienter med Glanzmanns thrombasthenia.

Antiplateletmidler klassificeres i henhold til anvendelsesstedet for den farmakodynamiske virkning på hæmmere af metabolismen af ​​arachidonsyre, der øger indholdet af cAMP i blodplader, blokkere af ADP-receptorer og antagonister af IIb / IIIa af blodpladeglycoproteinreceptorer.

Farmakokinetik

ADP-receptorblokkere (clopidogrel, ticlopidin)

Clopidogrel
Biotilgængeligheden er høj, den maksimale koncentration i plasma dannes efter 1 time. Clopidogrel hører til prodrugs, dets metabolit er aktivt efter biotransformation i leveren. Halveringstiden er 8 timer. Udskilles i urin og fæces.

ticlopidin
Biotilgængelighed er 80-90% (stigning efter måltider). Den maksimale plasmakoncentration nås efter 2 timer. Halveringstiden efter indtagelse af den første dosis er 12-13 timer og øges til 4-5 dage ved regelmæssig indgivelse. Plasmakoncentration oprettes efter 2-3 ugers behandling. Metabolisme forekommer i leveren, udskillelsen af ​​metabolitter udføres i urinen, delvis i uændret form udskilles i galden.

Cyclooxygenaseinhibitorer - ASA
ASA's biotilgængelighed, når det tages oralt, er 50-68%, den maksimale plasmakoncentration dannes på 15-25 minutter. (4-6 timer for enterisk form med langvarig frigivelse). Når det absorberes, metaboliseres ASA delvist i leveren og tarmen med dannelse af salicylsyre, et svagere blodplade-middel. I en hastesituation tygges den første ASA-tablet i munden for at øge biotilgængeligheden og fremskynde begyndelsen af ​​effekten, hvilket sikrer absorption i den systemiske cirkulation ved at omgå leveren. ASA's halveringstid er 15-20 minutter, salicylsyre er 2-3 timer.

Trombocyt-PDE-hæmmere - dipyridamol

Det absorberes hurtigt fra maven (det meste af det) og tyndtarmen (en lille mængde) Binder næsten fuldstændigt til plasmaproteiner. Cmax - inden for 1 time efter administration. T1 / 2 - 20-30 min. Det ophobes primært i hjertet og erytrocytter. Metaboliseres af leveren ved binding til glucuronsyre, udskilles i galden som monoglucuronid.

farmakodynamik

ADP-receptorblokkere (clopidogrel, ticlopidin).

Medikamenterne hæmmer selektivt og irreversibelt bindingen af ​​adenosindiphosphat (ADP) til dets receptorer på blodpladeoverfladen, blokerer blodpladeaktivering og undertrykker deres aggregering.

2 timer efter indtagelse af en enkelt dosis clopidogrel observeres en statistisk signifikant og dosisafhængig hæmning af blodpladeaggregering (hæmning af aggregering med 40%). Den maksimale effekt (60% undertrykkelse af aggregering) observeres den 4-7. dag af kontinuerlig administration af en vedligeholdelsesdosis af lægemidlet og varer i 7-10 dage.

Ved gentagen anvendelse forbedres effekten, en stabil tilstand opnås efter 3 - 7 dages behandling (op til 60% hæmning). Trombocytaggregering og blødningstid vender tilbage til baseline, når blodpladerne fornyes, i gennemsnit 7 dage efter, at stoffet er stoppet.

Efter oral administration i en dosis på 75 mg absorberes den hurtigt i mave-tarmkanalen (GIT). Koncentrationen af ​​lægemidlet i blodplasmaet 2 timer efter administration er ubetydelig (0,025 μg / l) på grund af hurtig biotransformation i leveren.

Den aktive metabolit af clopidogrel (thioylderivat) dannes ved dens oxidation til 2-oxo-clopidogrel efterfulgt af hydrolyse. Det oxidative trin reguleres primært af cytochrome P450-isoenzymer 2B6 og 3A4 og i mindre grad med 1A1, 1A2 og 2C19. Den aktive thiolmetabolit binder hurtigt og irreversibelt til blodpladeceptorer, mens den ikke påvises i blodplasma.

Clopidogrel og den vigtigste cirkulerende metabolit binder sig tilbage til blodplasmaproteiner. Efter indtagelse af lægemidlet udskilles ca. 50% af den tagne dosis i urinen og 46% i fæces. Halveringstiden for hovedmetabolitten er 8 timer.

Virkningen af ​​ticlopidin begynder langsomt, 2 dage efter indtagelse af lægemidlet i en dosis på 250 mg 2 gange om dagen, effekten af ​​toppen falder på dag 3-6 af behandlingen, og virkningsvarigheden når 4-10 dage. Den terapeutiske virkning vedvarer i mindst 1 uge efter dens annullering, derfor er det ikke et "første linje" middel til behandling af GCS.

Efter en enkelt oral indgivelse i en terapeutisk dosis absorberes ticlopidin hurtigt og næsten fuldstændigt, noteres biotilgængeligheden af ​​lægemidlet, når det indtages efter et måltid. Effekten af ​​inhibering af blodpladeaggregering afhænger ikke af niveauet i blodplasma. Cirka 98% af ticlopidin binder reversibelt til blodplasmaproteiner.

Ticlopidin metaboliseres hurtigt i kroppen ved dannelse af en aktiv metabolit, som hovedsageligt udskilles i urinen (50-60%) og galden (23-30%). Halveringstid - 30-50 timer.

Cyclooxygenaseinhibitorer - ASA

ASA inhiberer cyclooxygenase i væv og blodplader, hvilket blokerer dannelsen af ​​thromboxan A2, en af ​​de vigtigste inducerere af blodpladeaggregering. Blokaden af ​​blodpladecyclooxygenase er irreversibel og vedvarer hele pladenes levetid (inden for 7-10 dage), hvilket bestemmer en betydelig varighed af effekten efter tilbagetrækning af lægemidler fra kroppen. Ved doser over 300 mg / dag inhiberer ASA produktionen af ​​antiplateletmidler og vasodilatatorer af prostacyclin af endotelet, der tjener som en af ​​de yderligere grunde til at bruge dets lavere doser (75-160 mg / dag) som et antiplateletagent. ASA-doser op til 75 mg er sandsynligvis mindre effektive, og doser fra 160 mg / dag øger risikoen for blødning.

ASA's handling begynder inden for 5 minutter. efter oral indgivelse og når et maksimum efter 30-60 minutter, hvilket forbliver stabilt i de næste 24 timer. For at gendanne den funktionelle tilstand af blodplader, skal du mindst 72 timer efter en enkelt dosis ASA. ASA reducerer forekomsten af ​​GCS og død af hjerte-kar-årsager hos patienter med ustabil angina pectoris, mens man fortsætter med at tage ASA efter stabilisering af patientens tilstand opnås en langsigtet forebyggende virkning.

Trombocyt-PDE-hæmmere - dipyridamol

Lægemidlet reducerer resistensen af ​​koronararterierne i niveauet for små grene og arterioler, øger antallet af kollateraler og kollateralt blodgennemstrømning, øger koncentrationen af ​​adenosin og syntese af adenosintrifosfat (ATP) i myocardium, forbedrer dets kontraktilitet, reducerer total perifer vaskulær resistens (OPSR), hæmmer blodpladeaggregation (forbedrer mikrocellen, forhindrer arteriel trombose), normaliserer venøs udstrømning. reducerer resistensen af ​​cerebrale kar, korrigerer placental blodstrøm; med truslen om præeklampsi forhindrer den dystrofiske ændringer i placenta, eliminerer hypoxi af føtalvæv, fremmer akkumulering af glykogen i dem; tilvejebringer en modulerende virkning på interferonsystemets funktionelle aktivitet, øger ikke-specifik antiviral resistens over for virusinfektioner.

Indikationer til brug

- behandling og forebyggelse af placentale insufficiens i kompliceret graviditet (dipyridamol);
- som interferoninducer og immunmodulator til forebyggelse og behandling af influenza, akut respiratorisk virusinfektion (ARVI) (ASA, dipyridamol);
- ACS-behandling;
- sekundær forebyggelse af myokardieinfarkt (MI), perifer arteriel trombose;
- forebyggelse af trombose og reokklusion efter perkutan intervention (PCI) efter koronar bypass-podning (CABG);
- forebyggelse af trombose og reoklucion efter perifer arterieplastik;
- forebyggelse af tromboembolisme med en konstant form af atrieflimmer;
- efter protetiske hjerteklapper;
- med forbigående cerebral iskæmi, discirculatory encephalopathy;
- forebyggelse af tilbagevendende slagtilfælde;
- perifere vaskulære sygdomme.

Funktioner ved brugen af ​​antiplateletmidler i ACS

- clopidogrel: Hvis patienten ikke tidligere har taget clopidogrel, er den første dosis 300 mg (4 tabletter) oralt en gang (ladningsdosis), så er den daglige vedligeholdelsesdosis 75 mg (1 tablet) en gang dagligt, uanset madindtagelse i 1 op til 9 måneder.

Bevis understøtter brugen af ​​ASA til langtidsforebyggelse af tromboemboliske komplikationer hos patienter med høj risiko i en daglig dosis på 75-100 mg (enteriske former kan bruges) en gang dagligt efter måltider. I situationer, hvor en øjeblikkelig antitrombotisk effekt er påkrævet (ACS eller akut iskæmisk slagtilfælde), skal der indgives en belastningsdosis på 160 mg; - dipyridamol: en kombination af lave doser ASA og dipyridamol (200 mg 2 gange om dagen) betragtes som acceptabel til startbehandling hos patienter med ikke-hjerteemboli cerebral iskæmiske begivenheder, men der er ingen grund til at anbefale denne kombination til patienter med koronar arteriesygdom.

Kontraindikationer

- individuel intolerance;
- aktiv blødning;
- erosive og ulcerative processer i mave-tarmkanalen eller andre kilder til blødning fra mave-tarmkanalen eller urinvejen;
- tendens til blødning;
- AMI, stenoserende åreforkalkning i koronararterierne, dekompenseret hjertesvigt, hypotension (alvorlige former), arytmi (for dipyridamol;
- svær allergi i form af anfald af bronchospasme (inklusive bronchial astma, kombineret med rhinosinusopati - "aspirin astma");
- hæmofili og thrombocytopeni; aktiv blødning inkl. blødning i nethinden;
- svær ukontrolleret arteriel hypertension (AH);
- alvorlig nedsat nyre- og leverfunktion;
- hæmoragisk diathese;
- hæmatologiske lidelser: neutropeni, agranulocytose, thrombocytopenia; gastrointestinal blødning, intrakraniel blødning (og en historie med dem);
- alder under 18 år graviditet og amning;
- overfølsomhed over for lægemidlet.

Bivirkninger

- dyspepsi og diarré;
- gastrointestinal blødning;
- erosive og ulcerative læsioner i esophagogastroduodenal zone;
- intrakraniel blødning, neutropeni (hovedsageligt i de første 2 uger af behandlingen);
- allergiske reaktioner (hududslæt);
- bronchospasme;
- Akut gigtangreb på grund af nedsat uratudskillelse;
- støj i hovedet, svimmelhed, hovedpine;
- flygtig hyperæmi i ansigtet;
- smerter i hjertets region;
- tachy-eller bradycardia.

Lægemiddelinteraktioner

Øget risiko for blødning, når ASA ordineres med indirekte antikoagulantia, ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID); svækkelse af virkningen af ​​antihypertensiv og diuretika; potentiering af virkningen af ​​hypoglykæmiske midler.
Xanthinderivater (for eksempel koffein), antacida svækker virkningen af ​​dipyridamol; intensivere - orale indirekte antikoagulanter, beta-lactam-antibiotika (penicillin, cephalosporin), tetracyclin, chloramphenicol. Dipyridamol øger den antihypertensive virkning af antihypertensive lægemidler, svækker de antikolinerge egenskaber hos cholinesteraseinhibitorer. Heparin øger risikoen for at udvikle hæmoragiske komplikationer.

Forholdsregler

Du bør undgå at drikke naturlig kaffe og te (muligvis svækkelse af effekten), mens du tager dipyridamole.

Andre antiplateletmidler

Den nye gruppe af antiplateletmidler inkluderer blokkeere af glycoproteinreceptorer IIb / IIIa. Abciximab, tirofiban og eptifibatid er repræsentanter for gruppen af ​​antagonister mod blodpladeglycoprotein IIb / IIIa-receptorer. IIb / IIIa-receptorer (alpha IIb beta 3-integriner) er placeret på overfladen af ​​blodplader. Som et resultat af blodpladeaktivering ændres konfigurationen af ​​disse receptorer og øger deres evne til at fikse fibrinogen og andre klæbende proteiner. Binding af fibrinogenmolekyler til IIb / IIIa-receptorer på forskellige blodplader fører til deres aggregering.

Farmakokinetik

Abciximab binder hurtigt og stærkt nok til glycoproteiner IIb / IIIa på blodpladeroverfladen efter intravenøs (iv) bolusadministration, ca. 2/3 af lægemidlet i de næste par minutter binder sig til glycoproteiner IIb / IIIa. I dette tilfælde er T1 / 2 cirka 30 minutter. og intravenøs infusion er påkrævet for at opretholde en konstant blodkoncentration af lægemidlet. Efter dets afslutning falder koncentrationen af ​​abciximab inden for 6 h. Molekylerne af abciximab, som er i en bundet tilstand, er i stand til at skifte til glycoproteins IIb / IIIa af nye blodplader, der kommer ind i cirkulationen. Derfor fortsætter medikamentets blodplade-aktivitet i lang tid - op til 70% af blodpladereceptorer forbliver inaktive 12 timer efter intravenøs administration, og en lille mængde abciximab forbundet med blodplader påvises i mindst 14 dage.
Tirofiban og eptifibatid er konkurrencedygtige antagonister af IIb / IIIa glycoproteiner på overfladen af ​​blodplader, de danner ikke en stærk binding med dem, og den antitrombotiske virkning af disse midler forsvinder hurtigt efter et fald i deres koncentration i blodplasma. Maksimal koncentration nås hurtigt. Graden af ​​binding til proteiner er 25%. Halveringstiden er 2,5 h. Udskillelse af medikamenter er ca. 50% i urinen..

farmakodynamik

Abciximab er et Fab-fragment af kimære monoklonale human-mus-antistoffer 7E3, det har en høj affinitet for IIb / IIIa af blodpladeglycoproteinreceptorer og binder til dem i lang tid (op til 10-14 dage).

Abciximab er en ikke-specifik ligand; den blokerer også endotel-vitronectinreceptorer, som er involveret i migrationen af ​​endotelceller og glatte muskelceller, såvel som Mac-1-receptorer på aktiverede monocytter og neutrofiler. Den kliniske betydning af disse effekter er imidlertid endnu ikke klar. Tilstedeværelsen af ​​antistoffer mod abciximab eller dets kompleks med blodpladeceptoren kan forårsage anafylaksi og farlig thrombocytopeni.

Det har vist sig, at lægemidlets evne markant forbedrer prognosen hos patienter, der gennemgår PCI, primært hos patienter med ACS, såvel som hos patienter med en høj risiko for hjerte-kar-komplikationer. Effekten af ​​abciximab i den konservative behandling af ACS er ikke påvist (i modsætning til eptifibatid og tirofiban). Mulighederne for at kombinere medikamentet og andre antagonister af glycoprotein IIb / IIIa-receptorer med thrombolytika i behandlingen af ​​ACS med ST-elevation undersøges.

Eptifibatid er en blokkering af blodpladeglycoprotein IIb / IIIa-receptorer fra klassen af ​​RGD-mimetika. I princippet ligner virkningsmekanismen abciximab, men eptifibatid er selektivt for IIb / IIIa-receptorer.

Effekten af ​​eptifibatid forekommer umiddelbart efter intravenøs indgivelse i en dosis på 180 μg / kg. Aggregationsundertrykkelse vendes. 4 timer efter ophør af intravenøs infusion i en dosis på 2 μg / kg / min. blodpladefunktion når mere end 50% af det oprindelige niveau. I modsætning til abciximab er lægemidlet sandsynligvis effektivt til den konservative behandling af GCS.

Indikationer til brug

- forebyggelse af trombose og reokklusion i forbindelse med PCI (inklusive stentplacering) hos patienter med ACS (med og uden ST-segmentforøgelse) hos patienter med høj risiko;
- ACS uden ST-elevation (i kombination med ASA, ufraktioneret heparin (UFH) eller lavmolekylær heparin (LMWH) og muligvis ticlopidin) for at forhindre blodpropper.
- til behandling af patienter med spredt intravaskulær koagulering (i kombination med heparin) med infektiøs toksikose, septikæmi (chok) - for dipyridamol;
- med dehydrering; hos patienter med protesiske hjerteklapper; under hæmodialyse - for dipyridamol.

Ansøgning om ACS

Abciximab administreres som en IV bolus (10-60 minutter før PCI i en dosis på 0,25 mg / kg, derefter 0,125 μg / kg / min. (Maks. 10 μg / min) i 12-24 timer.
Eptifibatid injiceres som en intravenøs bolusbolus i en dosis på 180 μg / kg i 1-2 minutter, derefter med drypp - i en dosis på 2 μg / kg / min. (Ved serumkreatinin-niveauer op til 2 mg / dL) i en dosis på 1 μg / kg / min. (Ved et kreatininiveau på 2-4 mg / dL) inden for 72 timer eller afladning. Om nødvendigt kan behandlingstiden øges til højst 96 timer. Hvis der er planlagt PCI, skal eptifibatid startes umiddelbart før operationen og fortsættes i mindst 12 timer. Den aktiverede blodkoagulationstid skal kontrolleres på et niveau på 200-300 s..

Forholdsregler

Abciximab skal trækkes ind i en sprøjte gennem et 0,2-0,22 mikron filter med et lavt proteinbindingsniveau for at reducere sandsynligheden for trombocytopeni på grund af tilstedeværelsen af ​​proteinurenheder. Det anbefales ikke at bruge abciximab efter angioplastik, hvis dextran blev injiceret efter operationen. Koagulationskontrol udføres indledningsvis hvert 15.-30. Minut. under angioplastik og hver 12. time for at fjerne katetre. Indikatorer vurderes: aktiveret blodkoagulationstid (i niveauet 300-350 s), hæmoglobinindhold, hæmatokrit, blodpladetælling.

Kontraindikationer

- Indre blødninger; en historie med gastrointestinal blødning (inden for de sidste 6 uger);
- sygdomme i cerebral cirkulation (inklusive historie inden for 2 år eller i nærvær af signifikante resterende neurologiske manifestationer)
- intrakranielle neoplasmer;
- tidligere koagulationsforstyrrelser (hæmoragisk diathese, trombocytopeni)