Antikoagulantia: essentielle stoffer

Komplikationer forårsaget af vaskulær trombose er den største dødsårsag ved hjerte-kar-sygdomme. Derfor er der inden for moderne kardiologi meget stor betydning knyttet til forebyggelse af udvikling af trombose og emboli (blokering) af blodkar. Blodkoagulation i sin enkleste form kan repræsenteres som interaktion mellem to systemer: blodplader (celler, der er ansvarlige for dannelsen af ​​en blodpropp) og proteiner opløst i blodplasma - koagulationsfaktorer under påvirkning af hvilken fibrin dannes. Den resulterende thrombus består af et konglomerat af blodplader, der er sammenfiltret med fibrintråde.

For at forhindre blodpropper bruges to grupper af medikamenter: blodplader og antikoagulantia. Antiplatelet-midler forhindrer dannelse af blodpladekoagler. Antikoagulantia blokerer enzymatiske reaktioner, der fører til dannelse af fibrin.

I vores artikel vil vi overveje de vigtigste grupper af antikoagulantia, indikationer og kontraindikationer til deres anvendelse, bivirkninger.

Klassifikation

Afhængig af anvendelsesstedet skelnes der direkte og indirekte antikoagulantia. Direkte antikoagulantia inhiberer thrombinsyntese, hæmmer dannelsen af ​​fibrin fra fibrinogen i blodet. Indirekte antikoagulantia hæmmer dannelsen af ​​koagulationsfaktorer i leveren.

Direkte koagulanter: heparin og dets derivater, direkte thrombininhibitorer og selektive hæmmere af faktor Xa (en af ​​blodkoagulationsfaktorerne). Indirekte antikoagulantia inkluderer vitamin K-antagonister.

  1. Vitamin K-antagonister:
    • Phenindione (phenylin);
    • Warfarin (warfarex);
    • Acenocoumarol (syncumar).
  2. Heparin og dets derivater:
    • heparin;
    • Antithrombin III;
    • Dalteparin (Fragmin);
    • Enoxaparin (Anfibra, Hemapaxan, Clexane, Enixum);
    • Nadroparin (Fraxiparin);
    • Parnaparin (fluxum);
    • Sulodexid (angioflux, wessel duet f);
    • Bemiparin (tsibor).
  3. Direkte thrombininhibitorer:
    • Bivalirudin (angiox);
    • Dabigatran etexilat (pradaxa).
  4. Selektiv faktor Xa-hæmmere:
    • Apixaban (eliquis);
    • Fondaparinux (arixtra);
    • Rivaroxaban (xarelto).

K-vitaminantagonister

Indirekte antikoagulantia er grundlaget for forebyggelse af trombotiske komplikationer. Deres tabletformer kan tages i lang tid på ambulant basis. Brugen af ​​indirekte antikoagulantia har vist sig at reducere forekomsten af ​​tromboemboliske komplikationer (hjerteinfarkt, slagtilfælde) med atrieflimmer og tilstedeværelsen af ​​en kunstig hjerteklap.

Phenylin bruges i øjeblikket ikke på grund af den høje risiko for uønskede effekter. Syncumar har en lang periode med handling og ophobes i kroppen, derfor bruges den sjældent på grund af vanskelighederne med at kontrollere terapi. Den mest almindelige vitamin K-antagonist er warfarin..

Warfarin adskiller sig fra andre indirekte antikoagulantia i sin tidlige virkning (10 til 12 timer efter indgivelse) og hurtig ophør af uønskede virkninger, når dosis reduceres eller lægemidlet afbrydes.

Virkemekanismen er forbundet med antagonismen af ​​dette lægemiddel, og vitamin K. K-vitamin er involveret i syntesen af ​​flere blodkoagulationsfaktorer. Under påvirkning af warfarin forstyrres denne proces.

Warfarin ordineres for at forhindre dannelse og vækst af venøse blodpropper. Det bruges til langtidsbehandling ved atrieflimmer og i nærvær af en intracardiac thrombus. Under disse forhold øges risikoen for hjerteanfald og slagtilfælde, der er forbundet med blokering af blodkar ved frigjorte partikler af blodpropper, markant. Warfarin hjælper med at forhindre disse alvorlige komplikationer. Dette lægemiddel bruges ofte efter hjerteinfarkt for at forhindre tilbagevendende koronarhændelser.

Efter udskiftning af ventil kræves warfarin i mindst flere år efter operationen. Det er det eneste antikoagulant, der bruges til at forhindre blodpropper i at dannes på kunstige hjerteklapper. Det er nødvendigt at tage denne medicin konstant til en vis trombofili, især antiphospholipid syndrom.

Warfarin ordineres til udvidede og hypertrofiske kardiomyopatier. Disse sygdomme er ledsaget af udvidelsen af ​​kaviteterne i hjertet og / eller hypertrofi af dets vægge, hvilket skaber forudsætningerne for dannelse af intracardiac thrombi.

Ved behandling med warfarin er det nødvendigt at vurdere dens effektivitet og sikkerhed ved at overvåge INR - det internationale normaliserede forhold. Denne indikator vurderes hver 4. til 8. uges optagelse. Under behandlingen skal INR være 2,0 - 3,0. Opretholdelse af den normale værdi af denne indikator er meget vigtig for forebyggelse af blødning på den ene side og øget blodkoagulation på den anden side..

Visse fødevarer og urter øger virkningen af ​​warfarin og øger risikoen for blødning. Disse er tranebær, grapefrugt, hvidløg, ingefærrod, ananas, gurkemeje og andre. Stofferne indeholdt i bladene på kål, rosenkål, kinesisk kål, rødbeder, persille, spinat, salat svækker stoffets antikoagulerende virkning. Patienter, der tager warfarin, behøver ikke opgive disse produkter, men tager dem regelmæssigt i små mængder for at forhindre pludselige udsving i lægemidlet i blodet..

Bivirkninger inkluderer blødning, anæmi, lokal trombose og hæmatom. Aktiviteten i nervesystemet kan forstyrres med udviklingen af ​​træthed, hovedpine og smagforstyrrelser. Nogle gange er der kvalme og opkast, mavesmerter, diarré, unormal leverfunktion. I nogle tilfælde påvirkes huden, der vises en lilla farve på tæerne, paræstesier, vaskulitis, nedkøling af ekstremiteterne. Mulig udvikling af en allergisk reaktion i form af kløe, urticaria, angioødem.

Warfarin er kontraindiceret under graviditet. Det bør ikke ordineres til nogen tilstande, der er forbundet med truslen om blødning (traume, kirurgi, ulcerative læsioner i indre organer og hud). Brug ikke den til aneurismer, perikarditis, infektiv endocarditis, svær arteriel hypertension. En kontraindikation er umuligheden af ​​tilstrækkelig laboratoriekontrol på grund af laboratoriets utilgængelighed eller kendetegnene for patientens personlighed (alkoholisme, uorganisering, senil psykose osv.).

heparin

En af de vigtigste faktorer, der forhindrer blodkoagulation, er antithrombin III. Ufraktioneret heparin binder sig til det i blodet og øger aktiviteten af ​​dets molekyler flere gange. Som et resultat undertrykkes reaktioner rettet mod dannelse af blodpropper i karene.

Heparin har været brugt i over 30 år. Tidligere blev det administreret subkutant. Det antages nu, at ufraktioneret heparin bør gives intravenøst, hvilket gør det lettere at overvåge terapiens sikkerhed og effektivitet. Til subkutan brug anbefales hepariner med lav molekylvægt, som vi vil diskutere nedenfor.

Heparin bruges oftest til forebyggelse af tromboemboliske komplikationer ved akut hjerteinfarkt, herunder under thrombolyse.

Laboratoriekontrol inkluderer bestemmelse af aktiveret partiel thromboplastin-koagulationstid. På baggrund af behandlingen med heparin efter 24 - 72 timer skal det være 1,5 - 2 gange mere end det oprindelige. Det er også nødvendigt at kontrollere antallet af blodplader i blodet for ikke at gå glip af udviklingen af ​​thrombocytopeni. Normalt fortsættes heparinbehandling i 3 til 5 dage med en gradvis dosisreduktion og yderligere seponering.

Heparin kan forårsage hæmoragisk syndrom (blødning) og trombocytopeni (et fald i antallet af blodplader i blodet). Ved langvarig brug af den i høje doser er udviklingen af ​​alopecia (skaldethed), osteoporose, hypoaldosteronisme sandsynligvis. I nogle tilfælde forekommer allergiske reaktioner såvel som en stigning i niveauet af alaninaminotransferase i blodet.

Heparin er kontraindiceret ved hæmoragisk syndrom og trombocytopeni, gastrisk mavesår og duodenalsår, blødning fra urinvej, pericarditis og akut hjerteaneurisme.

Hepariner med lav molekylvægt

Dalteparin, enoxaparin, nadroparin, parnaparin, sulodexid, bemiparin opnås fra ufraktioneret heparin. De adskiller sig fra sidstnævnte i en mindre molekylestørrelse. Dette øger medicinenes sikkerhed. Handlingen bliver længere og mere forudsigelig, hvorfor brug af hepariner med lav molekylvægt ikke kræver laboratoriekontrol. Det kan udføres ved hjælp af faste doser - sprøjter.

Fordelen ved hepariner med lav molekylvægt er deres effektivitet, når de administreres subkutant. Derudover har de en markant lavere risiko for bivirkninger. Derfor erstatter heparinderivater på nuværende tidspunkt heparin fra klinisk praksis..

Hepariner med lav molekylvægt bruges til at forhindre tromboemboliske komplikationer under operation og dyb venetrombose. De bruges til patienter, der ligger i sengeleje og har en høj risiko for sådanne komplikationer. Derudover er disse medikamenter vidt forskrevet til ustabil angina og hjerteinfarkt..

Kontraindikationer og uønskede virkninger i denne gruppe er de samme som i heparin. Alvorligheden og hyppigheden af ​​bivirkninger er imidlertid langt mindre.

Direkte thrombininhibitorer

Direkte thrombininhibitorer, som navnet antyder, inaktiverer thrombin direkte. Samtidig undertrykker de blodpladeaktivitet. Brug af disse lægemidler kræver ikke laboratoriekontrol..

Bivalirudin administreres intravenøst ​​i akut myokardieinfarkt for at forhindre tromboemboliske komplikationer. Dette stof er endnu ikke brugt i Rusland..

Dabigatran (pradaxa) er en pille, der reducerer risikoen for trombose. I modsætning til warfarin interagerer det ikke med mad. Der pågår forskning på dette lægemiddel til vedvarende atrieflimmer. Lægemidlet er godkendt til brug i Rusland.

Selektiv faktor Xa-hæmmere

Fondaparinux binder sig til antithrombin III. Et sådant kompleks inaktiverer intensivt X-faktoren, hvilket reducerer intensiteten af ​​trombedannelse. Det ordineres subkutant til akut koronarsyndrom og venøs trombose, inklusive lungeemboli. Lægemidlet forårsager ikke trombocytopeni eller osteoporose. Ingen laboratoriekontrol af dets sikkerhed er påkrævet.

Fondaparinux og bivalirudin er især indiceret til patienter med en øget risiko for blødning. Ved at reducere forekomsten af ​​blodpropper i denne gruppe af patienter forbedrer disse lægemidler betydeligt prognosen for sygdommen..

Fondaparinux anbefales til brug ved akut hjerteinfarkt. Det kan ikke kun bruges til angioplastik, da risikoen for blodpropper på katetre øges.

Faktor Xa-hæmmere i tabletform i kliniske forsøg.

De mest almindelige bivirkninger inkluderer anæmi, blødning, mavesmerter, hovedpine, kløe, øget transaminaseaktivitet.

Kontraindikationer - aktiv blødning, alvorlig nyresvigt, intolerance over for lægemiddelkomponenter og infektiv endokarditis.

Liste over antikoagulerende stoffer: direkte og indirekte

I lægemiddelterapi anvendes antikoagulantia som et middel til at forhindre blodkoagulation. Ved sygdomme, der direkte eller indirekte er forbundet med dannelse af tromber, kan de betragtes som vigtige. Listen over antikoagulerende stoffer inkluderer medikamenter med direkte og indirekte virkning.

Foreskrevet til behandling:

  • Akut venøs og arteriel trombose.
  • Patologier forbundet med frigivelsen af ​​en stor mængde thromboplastiske stoffer fra væv.
  • Efter tidligere operation for at forhindre blodpropper.
  • Som en forebyggende foranstaltning mod hjertesygdom.

Hvilke lægemidler betragtes som antikoagulantia? Disse medikamenter har evnen til at tynde blodet og kaldes også antikoagulantia. Opdelt i to grupper: direkte og indirekte.

Liste over direkte antikoagulantia

Denne gruppe inkluderer antitromboliske lægemidler, der reducerer koagulationsfaktoren (thrombin) i blodet.

1. Aktuelle hepariner (eksternt).

Disse medikamenter relateret til antikoagulantia ordineres til intern betændelse i venerne med dannelse af en blodprop i deres hulrum.

De stopper den inflammatoriske proces. Reducerer dannelsen af ​​thromocytaggregat og thrombinaktivitet. Aflast puffiness. De aktiverer vævsånding. De hjælper med at opløse blodpropper og gradvist genoprette lumen i venerne. Reducer smertefulde fornemmelser.

Listen inkluderer antikoagulantia med direkte medicin mod russisk produktion:

1. Heparinsalve 25 g - 50 rubler.
2. Heparin-Akrihin 1000 gel 30 g - 224 rubler.
3. Trombless gel 30 g - 249 rubler.
4. Venolife 40 gram - 330 r.
5. Laventum 50 g - 290 rubler.

Til subkutan og intravenøs indgivelse

Antikoagulantia anvendes til behandling af dyb venetrombose, lungetrombose og angina pectoris. De er thrombinblokkere. Forhindrer dannelse af ikke-kugleformet fibrinprotein og blodpladeadhæsion.

Som en terapeutisk terapi ordinerer lægen:

1. Clexan (Frankrig). Den vigtigste aktive ingrediens enoxaparinnatrium forhindrer tilstopning af blodkar ved en trombe og dannelse af blodpropper.

  • Sprøjter 0,2 ml 10 stk. - 1700 rubler.

2. Fraxiparine (Frankrig). Den aktive ingrediens nadroparin calcium har en høj X-faktor aktivitet. Det bruges til at tynde blodet med truslen om dannelse af trombe.

  • Sprøjter 2850 ME 0,3 ml 10 stk. - 2150 rubler.

3. Fragmin (USA). Det ordineres til patienter i hæmodialyse eller hæmofiltration. Et effektivt antikoagulantikum i blodet. Det aktive stof i natriumalteparinopløsningen har en antikoagulerende virkning. Reducerer hastigheden af ​​kemiske reaktioner af koagulationsfaktor og thrombin.

  • Opløsning 2500 anti-Xa ME / 0,2 ml 10 stk. - 2100 rubler.

Indirekte virkning antikoagulantia

De aktive stoffer i medicin, der er inkluderet i denne gruppe, forstyrrer syntesen af ​​protrombin i leveren og bremser processen med blodkoagulation. Prothrombin er en forløber for enzymet thrombin. Henviser til komplekse proteiner af blodplasma. Deltager i blodkoagulation med deltagelse af K-vitamin.

Liste over tabletter med antikoagulantia

1. Vapfapin (Rusland). Det mest populære lægemiddel fra listen over indirekte antikoagulanter til behandling af venøs trombose. Reducerer sandsynligheden for tromboemboliske komplikationer.

Med forbehold af diæt, konstant overvågning af blod for INR og dosering, fører terapi til positive resultater. En overkommelig pris er et andet væsentligt plus af medicinen.

  • Tab. 2,5 mg 50 stk. - 86 rubler.

2. Fenilin (Rusland). Et andet indirekte lægemiddel er en antikoagulant, en effektiv tabletformulering. Den aktive ingrediens fenindione har antikoagulerende egenskaber.

Det ordineres til tilstopning af væggene i vener, kar i de nedre ekstremiteter og hjernen. Det bruges som en forebyggende foranstaltning efter operationen..

  • Fanen Emballage. 20 mg 30 stk. - 120 r.

3. Sinkumar (Rusland). Værktøjet er inkluderet på listen over kumarinantikoagulantia. Det forhindrer syntese af vitamin K i sin aktive form, hvilket resulterer i, at koagulationsprocessen forstyrres (dannelsen af ​​blodpropper). Undertrykker syntese af koagulationsfaktorer.

  • Fanen Emballage. 2 mg 50 stk. - 470 rubler.

Ny generation antikoagulanter

Et træk ved lægemidler er evnen til ikke konstant at overvåge blodkoagulationsindekset (INR). At bedømme denne egenskab er de nye stoffer overlegne Warfarin med hensyn til brugervenlighed. Den høje pris på lægemidler begrænser imidlertid deres tilgængelighed, hvilket er en betydelig ulempe..

Listen over ny generation af antikoagulantia inkluderer:

1. Ksarelto (Tyskland). Den aktive ingrediens i medicin er rivaroxaban. Kliniske undersøgelser har vist dette værktøjs høje effektivitet. Let at bruge. Binder ikke patienterne til konstant test.

  • Omkostningerne til fanen 15 mg 28 stk. - 2700 rubler.

2. Eliquis (USA). Den vigtigste aktive ingrediens apixaban gendanner venenes tæthed. Det bruges til at forhindre kardioembolisk slagtilfælde. Kræver ikke systematisk kontrol af hæmostase.

  • Prisen på tabletter 5 mg 60 stykker - 2400 r.

3. Pradaksa (Østrig). Hovedkomponenten i lægemidlet er dabigatran etexilat. Det ordineres til venøs og systemisk tromboemboli, inklusive læsioner i lungearterien efter alvorlige kvæstelser og komplekse operationer.

Godt tolereret. Lægerne bemærker en lav risiko for blødning under lægemiddelterapi.

  • Kapsler 110 mg 30 stk. - 1750 rubler.

Antikoagulantia inkluderer

1. Antikoagulantia (lægemidler, der forstyrrer dannelsen af ​​fibrinpropper):

a) direkte antikoagulantia (heparin og dets præparater, hirudin, natriumhydrocitrat, antithrombin III-koncentrat) - forårsager en effekt in vitro og in vivo;

b) indirekte antikoagulantia (derivater

oxycoumarin: neodicumarin, syncumar, pelentan osv.; derivater af indandione - phenylin osv.)

- kun have en effekt in vivo.

HEPARIN (Heparinum; i 5 ml hætteglas indeholdende 5000, 10000 og 20.000 IE i 1 ml, "Gedeon Richter", Ungarn) - en naturlig antikoagulerende faktor produceret af mastceller. Heparin er fællesnavnet for en gruppe af lineære anioniske polyelektrolytter, der adskiller sig i antallet af svovlsyrerester. Der er hepariner med høj og lav molekylvægt (gennemsnitlig molekylvægt -

Heparin er et novogalen-middel, der fås fra kvægens lunger og lever. Det er den stærkeste organiske syre på grund af resterne af dens svovlsyre og tilstedeværelsen af ​​carboxylgrupper, hvilket giver den en meget stærk negativ ladning. Derfor hører det faktisk til anioniske polyelektrolytter. På grund af den negative ladning sorberes heparin i blodet med positivt ladede komplekser på overfladen af ​​membranerne af endotelceller, makrofager, hvilket begrænser blodpladeaggregation og vedhæftning. Virkningen af ​​heparin afhænger i vid udstrækning af plasmakoncentrationen af ​​antithrombin III.

Farmakologiske virkninger af heparin:

1) heparin har en antikoagulerende virkning, da det aktiverer antithrombin III og irreversibelt hæmmer IXa, Xa, XIa og XIIa koagulationsfaktorer

2) reducerer moderat blodpladeaggregation moderat;

3) heparin reducerer blodviskositeten, nedsætter permeabiliteten

vaskulær kapacitet, som letter og fremskynder blodgennemstrømningen, forhindrer udvikling af stase (en af ​​de faktorer, der bidrager til dannelse af tromben);

4) reducerer indholdet af sukker, lipider og chylomicroner i blodet, har en anti-sklerotisk virkning, binder nogle komponenter i komplimentet,

syntese af immunoglobuliner, ACTH, aldosteron smelter og binder også histamin, serotonin og derved udviser en anti-allergisk virkning;

5) heparin har kaliumsparende, antiinflammatoriske, smertestillende virkninger. Derudover øger heparin urinproduktion og reducerer vaskulær resistens på grund af udvidelsen af ​​resistive kar, eliminerer spasmer i koronararterierne.

Indikationer til brug:

1) ved akut trombose, tromboembolisme (akut myokardieinfarkt, trombose i lungearterien, nyrevene, ileocecale kar), tromboembolisme hos gravide kvinder;

2) når man arbejder med kunstigt blodcirkulationsapparat, kunstig nyre og hjerte;

3) i laboratoriepraksis;

4) i tilfælde af forbrændinger og frostskader (forbedring af mikrocirkulation);

5) til behandling af patienter i de indledende stadier af spredt intravaskulær koagulering (med fulminant purpura, svær gastroenteritis);

6) til behandling af patienter med bronkial astma, gigt samt i den komplekse behandling af patienter med glomerulonephritis;

7) under ekstrakorporeal hæmodialyse, hæmosorption og tvungen diurese;

8) med hyperaldosteronisme;

9) som et antiallergisk middel (bronkial astma);

10) i komplekset af terapeutiske foranstaltninger hos patienter med åreforkalkning.

1) udvikling af blødninger, trombocytopeni (30%);

2) svimmelhed, kvalme, opkast, anoreksi, diarré;

3) allergiske reaktioner, hypertermi.

For at eliminere komplikationer (blødninger), heparin modgift (protaminsulfat i form af en 5% opløsning

eller POLYBRENE; 1 mg protaminsulfat neutraliserer 85 IE heparin; gå langsomt ind).

På et tidspunkt injiceres en patient med akut trombose gennemsnitligt 10.000 IE intravenøst. Intravenøst ​​injiceres langsomt op til 40.000 - 50.000 enheder om dagen. Kan injiceres intramuskulært og subkutant (inden for mindst vaskularisering). I de senere år anbefales det at injicere 5000 IE heparin subkutant eller intradermalt hver 6-8 time til forebyggelse af trombose. Heparinsalve produceres også i rør på 25,0 (2500 U). Indånding i form af en aerosol, som et antiallergisk middel, indgives lægemidlet ved hjælp af en ultralydsinhalator ved 500 U / kg pr. Dag. Indånding udføres 2-3 gange om ugen. En enkelt dosis fortyndes i destilleret vand i et forhold på 1: 4.

GIRUDIN og dets præparater (girudont osv.) Er et produkt af igler. De antikoagulerende og antiinflammatoriske virkninger af disse midler anvendes. De ordineres topisk (salver og geler) til overfladisk betændelse i venerne, venøs trombose, trofiske mavesår, til furunkulose, betændelse i lymfeknuder, for at forbedre helingen af ​​sting efter kvæstelser og forbrændinger.

Bivirkning - allergiske reaktioner (udslæt, kløe, Quinckes ødemer).

SODIUM HYDROCITRATE bruges kun til konservering af blod. Citronsyreanionen kombineres med calciumion, der binder sidstnævnte aktivitet. Stoffet tilsættes i overskud. Patienten kan ikke bruges, da natriumhydrocitrat blokerer for calciumioner, og patienten vil begynde at have arytmi, muligvis udvikle hjertesvigt og hjertestop.

Nogle gange ordineres ved munden for at eliminere hypercalcæmi og behandle hjerteglykosidforgiftning.

Hvis patienten overføres til 500 ml dåseblod, kræver dette ikke yderligere forholdsregler. Hvis blod transfunderes i et volumen på mere end 500 ml, er det nødvendigt at tilsætte 5 ml 10% calciumchloridopløsning for hver 50 ml over 500 ml af det transfunderede blodvolumen.

INDIREKTE HANDLING ANTICOAGULANTER (ORAL ANTICOAGULANTS)

Af det store antal antikoagulantia er de mest almindelige lægemidler kumaringruppen. Der er mange medikamenter, men oftere end andre bruges neodikumarin (pelentan), syncumar, fepromaron, phenylin, amefin, farfavine.

NEODICUMARIN (Neodicumarinum; i tab. 0, 05 og 0, 1), syncumar, dicumarin, fepromaron, omefin, phenylin - phenylindandionderivater, meget lignende inden for farmakodynamik. Mekanismen for deres handling er forbundet med det faktum, at de er antivitaminer K, dvs. at de fungerer som antagonister for vitamin K.

Ved at undertrykke dens aktivitet inhiberer disse midler syntesen af ​​proconvertin (faktor VII), protrombin (faktor II) såvel som faktor IX og X for blodkoagulation, som er nødvendige for koagulationshomeostase, det vil sige til dannelse af fibrintromber. Disse lægemidler virker ikke med det samme, men efter 8-24 timer, dvs. de er langsomtvirkende midler med kumulative egenskaber. Derudover har forskellige medikamenter i denne gruppe forskellige hastighed og styrke af handling, forskellige grader af kumulation. Et andet træk ved deres handling er den lange varighed af handling..

Disse medikamenter bruges kun internt, da de absorberes godt, derefter bringes de tilbage til tarmen med blodstrømmen, frigøres i dens lumen og genoptages (recirkulation). Alle lægemidler indgår i en skrøbelig binding med plasmaproteiner og forskydes let fra det af andre lægemidler. Kun effektiv in vivo.

Indikationer til brug:

1) at reducere blodkoagulation for at forhindre og behandle trombose, thrombophlebitis og tromboembolisme (hjerteinfarkt), emboliske slagtilfælde;

2) i operation for at forhindre blodpropper i den postoperative periode.

Bivirkninger registreres sjældent i form af dyspeptisk syndrom (kvalme, opkast, diarré, appetitløshed). I løbet af farmakoterapi med lægemidler som neodikoumarin er der komplikationer i form af blødning på grund af en overdosis, med den korrekte dosis, men uden at tage hensyn til interaktion af lægemidler. For eksempel med samtidig udnævnelse af neodycoumarin og butadione eller salicylater. I dette tilfælde er blødning mulig gennem den intakte karvæg, for eksempel hos patienter med mavesår. Behandlingen skal udføres under konstant overvågning af niveauet af protrombin i blodet. I tilfælde af blødning administreres Vicasol-opløsning, vitamin P, rutin, calciumchlorid, og transfusion af 70-100 ml donorblod udføres.

Antikoagulantebehandling er udfordrende for lægen. Det er nødvendigt at overvåge protrombinindekset, der skal være 40-50. Behandlingen er strengt individuel.

Der er en række kontraindikationer for brugen af ​​denne gruppe af fonde:

1) åbne sår, mavesår;

3) hepatitis, levercirrhose;

4) truende abort;

5) nyresygdom.

FIBRINOLYTIK (THROMBOLITIK)

1. Direkte virkning - fibrinolysin (plasmin).

2. Indirekte virkning (plasminogenaktivatorer: actilyse, streptokinase, streptodecase, urokinase).

FIBRINOLISIN (fås i pulverform i hætteglas indeholdende 10, 20, 30 og 40 tusind enheder) er et gammelt lægemiddel, der er et fibrinolytikum. Det fås fra en donors blodplasma. Som et proteolytisk enzym nedbryder det fibrin ved at virke på overfladen af ​​tromben. Det eliminerer kun fibrinpropper i de første dage af deres dannelse, opløser kun friske fibrintråde i venerne, hvilket fører til vaskulær rekanalisering.

Produkter med nedbrydning af fibrin har antikoagulerende egenskaber, da de hæmmer polymerisationen af ​​fibrinmonomerer og dannelsen af ​​thromboplastin.

Fibrinolysin er et akut medicin ordineret til tromboemboliske tilstande:

- perifer vaskulær okklusion;

- trombose af hjerner, øjne;

- Iskæmisk hjertesygdom (hjerteinfarkt);

- når man fjerner en blodprop fra en vaskulær shunt.

Dette lægemiddel har betydelige ulemper: - det er meget dyrt (fremstillet af doneret blod); - ikke særlig aktiv, trænger dårligt ned i blodproppen. Bivirkninger ved introduktion af fibrinolysin, et fremmed protein, kan realiseres i form af allergiske reaktioner såvel som i form af ikke-specifikke reaktioner på protein (skylning i ansigtet, smerter langs vene, samt bagbenet og i maven) eller i form af feber, urticaria.

Før brug opløses lægemidlet i en isotonisk opløsning med en hastighed på 100-160 U fibrinolysin pr. 1 ml opløsningsmiddel. Den tilberedte opløsning hældes intravenøst ​​(10-15 dråber pr. Minut).

Liste over medikamenter - direkte og indirekte antikoagulantia, blodfortyndere

I en sund menneskelig krop er blodets koagulations- og antikoagulationssystemer i dynamisk ligevægt. Samtidig hindres ikke blodstrømmen gennem karene, og der er ingen overdreven trombedannelse, både med åben blødning og i det vaskulære leje..

Hvis denne balance forstyrres, skabes betingelser for trombose i små eller store kar eller endda udvikling af spredt intravaskulær koagulationssyndrom, hvor flere blodpropper kan føre til hurtig død..

Imidlertid fører en række kliniske situationer til, at blodpropper dannes ude af sted og på det forkerte tidspunkt, tilstoppende vener og arterier af forskellig kaliber.

Sygdomme, hvor koagulerbarheden øges

Akut venøs trombose

  • På baggrund af åreknuder i de nedre ekstremiteter, flebitis, som en postoperativ komplikation
  • Hæmorroidal venetrombose
  • Trombose i det underordnede vena cava-system

Akut arteriel trombose

  • Lungeemboli (PE)
  • Iskæmisk slagtilfælde
  • Myokardieinfarkt
  • Akutte skader i arterierne i de nedre ekstremiteter på baggrund af åreforkalkning, betændelse, vaskulær skade

Dissemineret intravaskulær koagulationssyndrom i baggrunden:

  • trauma
  • chok
  • sepsis på grund af frigivelsen af ​​et stort antal koagulationsfaktorer fra vævene.

Behandling af alle disse patologier involverer brug af antikoagulantia, som også kaldes antikoagulantia eller blodfortyndere. Dette er medicin designet til at reducere blodkoagulation og derved gendanne dets fluiditet (reologiske egenskaber) og reducere risikoen for tilbagevendende trombose. Antikoagulantia reducerer aktiviteten af ​​væv (fibrinogen, blodplader) eller plasmakoagulationsfaktorer. Antikoagulantiavirkningen kan være:

  • direkte - direkte antikoagulantia
  • indirekte - indirekte antigoagulantia

Forebyggelse af hjertesygdom - ud over behandlingen af ​​akut trombose udføres antikoagulantebehandling for at forhindre dem med ustabil angina pectoris, forskellige hjerterytmeforstyrrelser (konstant form af atrieflimmer), med valvulær hjertesygdom, udslette endarteritis, for patienter i hæmodialyse, efter restaurerende operationer, ikke hjertet (for eksempel hjertet), transplantation med bypass af koronararterie).

Den tredje retning af brugen af ​​antikoagulantia er stabilisering af blodkomponenter, når det tages til laboratorieforskning eller forberede dem til efterfølgende transfusion..

Direkte antikoagulantia

Lokale hepariner

De er kendetegnet ved lav vævspermeabilitet og en svagere effekt. Bruges til lokal behandling af åreknuder, hæmorroider, resorption af hæmatomer. Liste: Heparinsalve, Venolife, Lyoton gel, Venitan, Laventum, Trombless.

  • Heparinsalve

50-90 rubler.

  • Lioton gel

30 gr. 400 rbl.

  • Trombless gel

30 gr. 250 rbl.

  • Lavenum gel

30 gr. 180 rbl.

  • Venolife

(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40 g. 400 rbl.

  • Hepatrombin

Heparin + Allantoin + Dexpanthenol 40g. 300ME salve 50 rubler, 500Me 40g. gel 300r.

  • Venitan Forte gal

(heparin + escin) pris 50 gr. 250 rbl.

  • Troxevasin NEO

(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40 gr. 280 rbl.

Intravenøse og subkutane hepariner

Den anden store gruppe direkte antikoagulanter er hepariner, hvis virkningsmekanisme er baseret på en kombination af hæmning af plasma- og vævskoagulationsfaktorer. På den ene side blokerer disse direkte antikoagulanter thrombin og inhiberer fibrindannelse..

På den anden side reducerer de aktiviteten af ​​plasma-blodkoagulationsfaktorer (IXa, Xa, XIa, XIIa) og kallikrein. I nærvær af antithrombin III binder heparin sig til plasmaproteiner og neutraliserer koagulationsfaktorer. Hepariner ødelægger fibrin og hæmmer blodpladeadhæsion.

Lægemidlerne administreres subkutant eller intravenøst ​​(afhængigt af instruktionerne). Under behandlingen ændres det ene lægemiddel ikke for det andet (det vil sige, lægemidler er ikke ækvivalente og ikke udskiftelige). Lægemidlets maksimale aktivitet udvikler sig i 2-4 timer, og aktiviteten forbliver i løbet af dagen.

  • Hepariner med lav molekylvægt

De har mindre effekt på thrombin og hæmmer hovedsageligt Xa-koagulationsfaktoren. Dette forbedrer tolerancen og effektiviteten af ​​hepariner med lav molekylvægt. Reducer blodpladeadhæsion mindre end heparin-antikoagulantia med lav molekylvægt. Liste over stoffer:

(Deltaparin-natrium) 2500 IE 10 stk. 1300 RUB 5000ME 10 stk 1800 gnide.

  • Fraxiparin

(Nadroparin calcium) 1 sprøjte 380 rubler.

  • Gemapaxan

(Enoxaparin-natrium) 0,4 ml. 6 stk. 1000 gnide.

  • Clexane

(Enoxaparin-natrium) 0,4 ml 1 spr. 350 gnid., Anfibra, Eniksum

  • Clevarin

(Reviparin-natrium)

  • Troparin

(Heparinnatrium)

  • Gennemsnitlig molekylvægt hepariner

Disse er natrium- og calciumsalte af heparin. Heparin, Heparin Ferein 5 amp. 500-600 gnide.

Hvordan vælges hepariner?

  • Til forebyggelse af trombose og tromboembolisme (inklusive postoperativ) foretrækkes Clivarin, Troparin.
  • Til behandling af trombotiske komplikationer (ustabil angina pectoris, hjerteanfald, lungeemboli, dyb venetrombose) - Fraxiparin, Fragmin, Clexan.
  • Til forebyggelse af trombedannelse hos patienter i hæmodialyse: Fraxiparin, Fragmin.

Cybernin - antithrombin III-lægemiddel

Det ligner heparin i dets virkning: det blokerer thrombin, koagulationsfaktorer IXa til XIIa, plasmin. Under behandlingen skal niveauet af antithrombnia III i blodplasmaet overvåges.

Indikationer: Lægemidlet bruges til tromboemboliske komplikationer på baggrund af medfødt antithrombin III-mangel eller dets erhvervede mangel (på baggrund af levercirrhose med levercelleinsufficiens og alvorlig gulsot, med spredt intravaskulær koagulationssyndrom, hos patienter, der får hæmodialyse, med tromboembolisme af forskellig oprindelse). Lægemidlet administreres intravenøst.
Kontraindikationer: Cybernin anvendes ikke i tilfælde af intolerance hos børn. Brug med forsigtighed hos gravide kvinder.

Bivirkninger: Dets brug kan være kompliceret af hudallergier (urticaria), svimmelhed, åndedrætsbesvær, kulderystelser, feber, ubehagelig smag i munden, sløret syn, hoste, brystsmerter.

Direkte antitrombotiske midler

De arbejder ved direkte at blokere thrombin (en plasmakoagulationsfaktor, der dannes af protrombin aktiveret af thromboplastin). Denne gruppes midler fungerer på lignende måde som hirudin, der udskilles af igler og forhindrer blodkoagulation..

  • Rekombinante naturlige hirudiner (Desirudin, Lepirudin) blokerer det aktive område af thrombin og fibrin.
  • Syntetisk hirudin (Bivalirudin) har en lignende virkningsmekanisme..
  • Melagatran og Efegatran udfører isoleret kovalent blokade af den aktive del af thrombin.
  • Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Eteksipat udfører isoleret ikke-kovalent thrombinblokade.

Ximelagatran havde store forhåbninger om forebyggelse af slagtilfælde. I eksperimenter viste han anstændige resultater og var ikke ringere med hensyn til effektivitet og biotilgængelighed for Warfarin. Imidlertid er der samlet yderligere oplysninger om, at lægemidlet forårsager alvorlig leverskade, især ved langvarig brug.

Fondaparinux (Arixtra) er en direktevirkende parenteral antikoagulant, der selektivt hæmmer koagulationsfaktor Xa. Det kan administreres uden APTT-kontrol subkutant i standarddoser under hensyntagen til patientens kropsvægt. Gennemsnitlig dosis - 2,5 mg pr. Dag.

Lægemidlet udskilles hovedsageligt af nyrerne, uændret.

Det bruges til forebyggelse af tromboemboliske komplikationer hos patienter med større kirurgiske indgreb i bughulen, hos immobiliserede patienter i lang tid eller patienter med arthroplastik. Lægemidlet bruges til behandling af akut dyb venetrombose i de nedre ekstremiteter, PE, akut koronarsyndrom.

Den næste direkte antikoagulant er natriumhydrocytart

Det bruges udelukkende til konservering af blod og dets komponenter. Det er han, der føjes til prøverørene med blod på laboratoriet, så det ikke klæber. Ved at binde frie calciumioner forhindrer natriumhydrogencitrat dannelse af thromboplastin og omdannelse af protrombin til thrombin.

Indirekte antikoagulantia

Indirekte antikoagulantia er lægemidler, der har den modsatte virkning af vitamin K. De reducerer enten dannelsen af ​​proteiner (proteiner C og S) involveret i antikoaguleringssystemet eller hindrer dannelsen af ​​protrombin, VII, IX og X koagulationsfaktorer i leveren.

Indan-1-3dionderivater er repræsenteret ved Phenylin (Phenidione)

  • Lægemidlet fås i tabletter på 0,03 gram (20 stk. 160 rubler).
  • Lægemidlet fungerer inden for 8-10 timer efter optagelse. Den maksimale effekt opstår efter 24-30 timer. Mindre end warfarin ophobes i kroppen, giver ikke virkningen af ​​den samlede dosis. Mindre effekt på kapillærer. Udnævnt under kontrol af PTI.
  • Det ordineres til en tablet i fire doser på den første dag, den anden til en tablet i tre doser og derefter en tablet pr. Dag (afhængigt af PTI-niveauet). Foruden overvågning af PTI, skal urintest udføres med henblik på udseendet af røde blodlegemer..
  • Dårligt kombineret med hypoglykæmiske midler (Butamid).

Coumarinderivater

I naturen findes kumarin i form af sukker i mange planter (aster, sødkløver, bison) I isoleret form er dette krystaller, der lugter som frisk hø. Dets derivat (dicumarin) blev isoleret i 1940 fra råtnende sødkløver og blev først brugt til behandling af trombose.

Denne opdagelse blev bedt om af veterinærer, der i 20'erne af forrige århundrede opdagede, at køer i USA og Canada, der græsede i enge, der var vokset med kløver, begyndte at dø af massiv blødning. Derefter blev dicumarin brugt i nogen tid som en rottegift og begyndte senere at blive brugt som et antikoagulerende middel. Derefter blev dicumarin erstattet af lægemidler med neodycoumarin og warfarin.

Liste over stoffer: Warfarin (Warfarex, Marevan, Warfarin-natrium), Neodicumarin (Ethylbiscumacetate), Acenocoumarol (Sincumar).

Det skal huskes, at selvadministrering og valg af doser af Warfarin er strengt forbudt på grund af den høje risiko for blødning og slagtilfælde. Kun en læge, der korrekt kan vurdere den kliniske situation og risici, kan ordinere antikoagulantia og titratdoser..

Den mest populære indirekte antikoagulant i dag er Vafarin

Lægemiddelvirkning og indikationer til brug

Warfarin fås i 2,5, 3 og 5 mg tabletter under forskellige kommercielle navne. Hvis du begynder at tage piller, begynder de at virke efter 36-72 timer, og den maksimale terapeutiske virkning vises 5-7 dage efter behandlingsstart. Hvis stoffet annulleres, vender den normale funktion af blodkoagulationssystemet tilbage efter 5 dage. Alle typiske tilfælde af trombose og tromboemboli er ofte indikationer for udnævnelsen af ​​warfarin..

Dosering

Lægemidlet tages en gang dagligt på samme tid. Start med 2 tabletter pr. Dag (daglig dosis 5 mg). Dosisjustering udføres 2-5 dage efter overvågning af koagulationsindekserne (INR). Vedligeholdelsesdoseringer opbevares inden for 1-3 tabletter (2,5-7,5 mg) pr. Dag. Lægemidlets varighed afhænger af typen af ​​patologi. Så med atrieflimmer, hjertedefekter anbefales lægemidlet til konstant brug, PE kræver behandling i ca. seks måneder (hvis det skete spontant eller dets årsag blev fjernet ved operation) eller udføres for livet (hvis det forekommer på baggrund af thrombophlebitis i benene).

Bivirkninger

Bivirkninger af warfarin inkluderer blødning, kvalme og opkast, diarré, mavesmerter, hudreaktioner (urticaria, kløende hud, eksem, nekrose, vaskulitis, nefritis, urolithiasis, hårtab).

Kontraindikationer

Warfarin kan kategorisk ikke bruges til akut blødning, spredt intravaskulær koagulationssyndrom, alvorlig lever- eller nyresygdom med creatinin på mere end 140 μmol per liter, thrombocytopeni, hos personer med en tilbøjelighed til blødning (mavesår, svære sår, bakteriel endocarditis, øsofagus åreknuder, hæmorroider, arterielle aneurismer) i de første 12 og sidste 4 uger af graviditeten. Lægemidlet anbefales heller ikke til lidelser i absorption af glukose og galactose med laktasemangel. Warfarin er ikke indiceret for medfødt mangel på proteiner S og C i blodplasma.

Samtidig fødeindtagelse:

Der er en hel liste over fødevarer, der skal konsumeres med forsigtighed eller helt udelukkes under behandling med warfarin, da de øger blødningen og øger risikoen for blødning. Disse er hvidløg, salvie og kinin, der findes i tonik, papaya, avocado, løg, kål, broccoli og rosenkål, agurkskind, salat og brøndejerske, kiwi, mynte, spinat, persille, ærter, soja, brøndehane, raps, olivenolie, ærter, koriander, pistacienødder, cikorie. Alkohol øger også risikoen for blødning.

Johannesurt reducerer tværtimod lægemidlets effektivitet og bør ikke bruges samtidig med det.

Lægemidler, der er kontraindiceret sammen med warfarin

NSAID'er (undtagen COX-2-hæmmere), Clopidogrel, Aspirin, Dipyridamol, højdosis penicilliner, Cimetidin, Chloramphenicol.

Medicin, der forbedrer virkningen af ​​warfarin

Allopurinol, Digoxin, Amiodarone, Quinidine, Disopyramid, Disulfiram, Amitriptyline, Sertraline, Heparin, Bezafibrate, Clofibrate, Fenofibrate, Vitamins A og E, Glucagon, Glibenclamid, Gingo Bilboa, Efrekflust, Grekflust, Cimetidin, Indomethacin, Codeine, Metolazone, Piroxicam. Parksetin, Proguanil, Omeprazol, Simvastatin, Propafenone, Sulindac, Sulfapyrazone, Testosteron, Danazol, Tamoxifen, Fluoxetine, Troglitazone, Phenylbutazone, Flucanazol, Itraconazole, Levamisolokov, Lavamisoleks, Miconazinafin Tetracycliner, Cefuroxime, Clarithromycin, Chloramphenicol, Sulfamethoxazol.

Hvad er INR, og hvorfor skal det bestemmes

INR (International Normalised Ratio) er en indikator for blodkoagulation, som undersøges før ordinering af warfarin og som kontrol af terapiens effektivitet samt til justering af doseringer og vurdering af risikoen for behandlingskomplikationer. Dette er et derivat af protrombintiden (i løbet af hvilken blodpropper) samt PTI (protrombinindeks), som normalt er 95-105%.

  • INR er forholdet mellem patientens protrombintid og standardprothrombintid. Jo højere INR, jo værre blodkoagulation.
  • INR-hastighed 0,85-1,25. Under warfarinbehandling skal du opnå en INR på 2-3

INR kontrolleres, inden du tager warfarin, derefter 2-5 dage. I gennemsnit tager det op til 10 dage at vælge dosis af lægemidlet og stabilisere INR inden for måltallene (2-3). Yderligere kontrol udføres en gang hver 2-4 uge.

  • Hvis INR er mindre end 2 - dosen af ​​warfarin er utilstrækkelig, øges den med 2,5 mg (1 tablet om ugen), og overvåger INR hver uge, indtil indikatorerne er 2-3.
  • Hvis INR er mere end 3, reduceres dosis af lægemidlet (1 tablet 2, 5 mg pr. Uge). INR-kontrol udføres en uge efter dosisreduktion.
  • Hvis INR er 3,51-4,5, reduceres dosis med 1 tablet. INR overvåges efter 3 dage.
  • Hvis INR er 4,51-6, reduceres dosis med 1 tablet med INR-kontrollen hver anden dag.
  • Hvis INR er større end 6, annulleres warfarin.

Generelt er antikoagulantia lægemidler med mange faldgruber. De vigtigste er risikoen for spontan blødning (inklusive latente) og cerebrale ulykker, der kan føre til død. I denne forbindelse bør antikoagulantia kun tages som instrueret og under opsyn af en læge under hensyntagen til alle sygdommens omstændigheder, risikoen i patientens og laboratoriekontrol-data, som skal være omhyggelige og regelmæssige.

Nyt i brugen af ​​antikoagulantia

Titrering (gradvis udvælgelse af doser) af warfarin til vedligeholdelsesbehandling gennemgår to faser: den faktiske dosisvalg og langtidsbehandling med vedligeholdelsesdoser. I dag er alle patienter, afhængigt af følsomheden over for lægemidlet, opdelt i tre grupper..

  • Meget følsom overfor warfarin. De opnår hurtigt (inden for et par dage) fra starten af ​​indtagelsen af ​​lægemidlet terapeutiske INR-værdier. Yderligere forsøg på at øge dosis fører til store risici for blødning.
  • Personer med normal følsomhed når gennemsnitligt mål-INR-værdier efter en uge fra behandlingsstart.
  • Patienter med nedsat følsomhed over for Warfarin, selv i høje doser, giver ikke et passende INR-respons i to til tre uger.

Disse træk ved biotilgængeligheden af ​​Warfarin hos forskellige patienter kan kræve mere omhyggelig (hyppig) laboratorieovervågning af INR i behandlingsperioden, idet patienter kobles til laboratorier. Patienten kan bevare den relative bevægelses- og livsfrihed ved at købe et simpelt Koaguchek-apparat, der fungerer på samme måde som et glukometer ved hjælp af teststrimler. Det er sandt, at prisen for selve enheden er ca. 30.000 rubler, og forbrugsstoffer (et sæt teststrimler) koster seks til syv tusinde.

En ny generation af antikoagulantia, der med succes erstatter warfarin i mange situationer (kardiologi, forebyggelse og behandling af dyb venetrombose af ekstremiteterne, PE, i terapi og forebyggelse af slagtilfælde) gør det muligt at komme væk fra problemet med INR-kontrol i dag..

Vi taler om tre vigtigste lægemidler: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) og Dabigatran (Pradaxa).

De første to af disse erstatter med succes parenterale antikoagulantia i kombination med warfarin i dag i PE-situationer med lav risiko.

Rivaroxaban (tabletter 10, 15, 20 mg)

Det viser den lavest mulige risiko for blødning, er sikrere for denne gruppe komplikationer sammenlignet med kombinationen af ​​Warfarin med Enoxaparin. Effekten af ​​terapi manifesteres hurtigt; INR-kontrol er ikke påkrævet. Ved behandling af PE eller dyb venetrombose i de nedre ekstremiteter ordineres 15 mg af lægemidlet to gange dagligt i 3 uger. Derefter skifter de til en vedligeholdelsesdosis på 20 mg en gang dagligt i 3-6-12 måneder.

apixaban

I samme situation kommer Apixaban i doser på 10 mg to gange dagligt i en uge, efterfulgt af en 5 mg abstinens to gange om dagen for livet. Lægemidlene er lovende med hensyn til poliklinisk terapi for lavrisiko-lungeemboli, som i øjeblikket behandles indlagt.

Disse stoffer er kontraindiceret til:

  • løbende blødning,
  • hos gravide kvinder,
  • slutfase nyresvigt,
  • alvorlige leverpatologier.

dabigatran

Det kan ikke erstatte parenterale antikoagulantia og ordineres efter behandling med dem i en dosis på 150 mg to gange dagligt (110 mg to gange hos personer over 80 år eller får verapamil). Ved behandling af iskæmiske slagtilfælde er Apixaban det sikreste, som er ordineret til et mindre slagtilfælde i 3-5 dage, med et gennemsnit på 6 dage (efter hjernens CT), med et alvorligt efter 12 dage.

Det er interessant at bruge disse midler til forebyggelse af PE hos patienter med hofte- og knæartrastplastik. I gennemsnit bør antikoagulanteterapi begynde 1-4 timer efter operationen.

  • Hvis Rivaroxaban bruges, bruges det i 35 dage til hofteoperation og 14 dage til knæudskiftning.
  • Dabigatran henholdsvis 35 og 10 dage.

I kardiologisk praksis på baggrund af atrieflimmer kan forhindring af slagtilfælde udføres i stedet for Warfarin af et hvilket som helst af disse lægemidler. På samme tid er Dabigatran (110 mg to gange dagligt) og Apixaban (5 mg 2 gange om dagen) mere effektive end Warfarin, og risikoen for blødning er lavere for deres indtag. Både Dabigatran, Apixaban og Rivaroxaban i sammenligning med Warfarin i disse situationer giver en lavere statistik for komplikationer såsom hæmoragisk slagtilfælde. Rivaroxaban til forebyggelse af iskæmisk slagtilfælde på baggrund af atrieflimmer i doser på 20 mg en gang dagligt har ingen fordele i forhold til Warfarin.

I nærvær af mekaniske proteser af hjerteklapperne såvel som med mitralstenose er overgangen fra warfarin til nye antikoagulantia uhensigtsmæssig.

Sådan skifter du fra et antikoagulant til et andet

Rivoraxoban, Apixaban, Dabigatran vises under betegnelsen nye antikoagulantia..

  • Hvis det er nødvendigt at skifte fra Warfarin til en af ​​de nye antikoagulantia, annulleres Warfarin, og en periode opretholdes, indtil INR er mindre end 2. Når denne værdi nås, ordineres en af ​​de nye antikoagulantia.
  • Hvis du har brug for at udskifte en ny antikoagulant med Warfarin, sættes den simpelthen til den nye antikoagulant, indtil der opnås en INR på 2-3. INR skal overvåges inden næste indtagelse af en ny antikoagulant med gentagen kontrol en dag efter den sidste dosis af en ny antikoagulant.
  • Hvis overgangen foretages fra parenterale former for antikoagulantia til nye, annulleres de første på én gang, og en ny får den næste dag..

Sådan kompenseres for en forkert modtagelse

Ofte begår patienter (især ældre) fejl i dosisregimet for lægemidlet eller glemmer blot, om de overhovedet har taget det. For ikke at komme i ekstreme blødningssituationer eller en kraftig stigning i risikoen for trombose er der visse regler for at rette fejl ved indtagelse af antikoagulantia af en ny generation.

  • Hvis en pille går glip af, kan en dobbelt dosis ikke under nogen omstændigheder tages. Hvis stoffet normalt tages to gange om dagen (Pradaxa, Eliquis), kan den mistede pille tages inden for 6 timer efter den glemte tid. For Xarelto kan det samme gøres inden for 12 timer. Hvis dette ikke er muligt, skal dosis springes over, og den næste dosis skal tages som planlagt..
  • Hvis patienten ved en fejltagelse tog en dobbelt dosis af lægemidlet to gange om dagen (Pradaxa, Eliquis), skal det næste lægemiddelindtagelse i henhold til planen springes over. Hvis der blev spist en dobbelt dosis til Xarelto, behøver du ikke at give passet, tag medicinen som sædvanligt.
  • Hvis patienten ikke kan huske, om han har taget en pille, er Pradaxa og Eliquis ikke nødvendigt med et ekstra indtag, og det næste indtagelse af lægemidlet skal kun være 12 timer efter det foregående. For Xarelto skal tabletten tages, den næste skal tages efter 24 timer.

Blødningsproblem

Som med Warfarin kan der udvikle blødning af varierende sværhedsgrad på nye antikoagulantia. Hvis blødningen er let, skal antikoagulanten annulleres. I tilfælde af moderat sværhedsgrad dryppes der endvidere erythromer, thromboconcentrat eller friskfrosset plasma. Livstruende blødning kræver et protrombinkompleks koncentrat eller kirurgisk behandling.

Der er ingen specifikke modgift mod warfarin (hverken Vikasol eller Etamsilat er egnede).

Til dato er modgiften Idarucizumab blevet registreret og brugt til Dabigatran i Europa. I Den Russiske Føderation er dens registrering planlagt til 2017. Oftest bruges lægemidlet i nødsituationer (f.eks. Med livstruende blødning eller kirurgisk nødhjælp).

Preoperativ forberedelse

Alle større kirurgiske indgreb kræver overførsel af patienten fra warfarin eller nye antikoagulanter til parenterale hepariner med lav molekylvægt.

Imidlertid kan mindre operationer gives til patienten uden at ændre antikoagulationsterapi. Specielt på Warfarin eller nye antikoagulantia kan patienter behandles:

  • tandlæger (når man fjerner 1-3 tænder, installerer et implantat, parodontisk kirurgi, åbner abscesser i mundhulen),
  • øjenlæger (fjernelse af grå stær, når man opererer med glaukom).
  • Kræver ikke ændring af antikoagulantia og diagnostisk endoskopi.