Xarelto (Rivaroxaban)

Der er kontraindikationer. Kontakt din læge.

I øjeblikket er analoger (generiske stoffer) af stoffet IKKE TIL SALG!

Medlemmer af samme klasse - Pradaxa, Eliquis.

Præparater indeholdende Rivaroxaban (Rivaroxaban, ATC-kode B01AX06)

Almindelige former for frigivelse
Navn, producentUdgivelsesformularPakke, stkPris, side
Xarelto, Tyskland, Bayer

tabletter 2,5 mg281,600-1,800
562,900-3,570
10 mg tabletter

ti920 til 1,480
tredive2,670-3,760
et hundrede7,900 til 10,400
tabletter 15 mg

fjorten1,230-1,600
282,540-3,185
et hundrede7,980 til 10,520
tabletter 20 mg

fjorten1,250-1,600
282,480-3,210
et hundrede8,500 til 10,300

Xarelto i behandlingen af ​​DVT og PE - et klinisk tilfælde fra forfatteren af ​​webstedet. Oplysningerne er KUN TIL LÆGEMIDLER, brug af lægemidlet til disse indikationer kan ledsages af alvorlige komplikationer op til dødbringende. Selvrecept er strengt forbudt!

Det skete så, at jeg, måske en af ​​de første i Rusland, helt uventet havde en chance for at bruge Xarelto til behandling af DVT og PE. Begge disse forhold skete for en slægtning. Jeg rapporterer:

Patient Z.M., 74 år gammel.

Anamnesis: september 2013 - neurokirurgisk operation til at dekomprimere cauda equina for degenerativ stenose i rygmarven, ledsaget af konstant alvorlig smerte, der ikke blev lettet ved terapeutiske metoder.

Efter operation - stillesiddende.

I slutningen af ​​oktober blev hun indlagt på en af ​​de bedste rehabiliteringsklinikker nær Moskva til planlagt rehabiliteringsbehandling.

Begyndelsen af ​​november - der blev fundet ultralyd af venerne i de nedre ekstremiteter, okklusiv trombose i de dybe vener i låret og underbenet uden tegn på flotation, som ikke ledsages af næsten kliniske symptomer. Udledningen er planlagt til 3. november, da klinikken er rent rehabilitering.

3. november 2013, søndag, i klinikken tidligt om morgenen - kortvarigt tab af bevidsthed, brystsmerter, ændringer i EKG i højre bryst fører som blokade af højre bundtgren. Patienten blev overført til en af ​​de store Moskva-ambulanceklinikker til CT-scanning af brystet - massiv lungeemboli. Trombolyse blev udført, kontrol-CT-scanning efter thrombolyse blev ikke udført på grund af tilfredsstillende tilstand.

Et par dage senere blev patienten udskrevet hjemme på hendes anmodning på grund af vanskeligheder med egenpleje. Ved decharge blev det anbefalet at tage Warfarin, når man blev spurgt om Ksarelto fra den behandlende læge, der blev modtaget en vag antagelse om dens ineffektivitet hos ældre.

Omkring dette tidspunkt blev en ny indikation for Rivaroxaban i Rusland officielt offentliggjort på Vidal-webstedet - BEHANDLING AF DVT og PE. Jeg studerer anmeldelser på netværket om emnet, det viser sig, at der i vestlige lande er tilladt modtagelse i denne lang tid.

En phlebologist - ph.d. med en ultralydsmaskine blev kaldt til patientens hjem. Konklusion - flydende trombose i den almindelige lårvene, trombose af de resterende dybe vener i højre nedre ekstremitet uden tegn på flotation.

Patienten indlægges i 1 dag for at installere et cava-filter for at beskytte mod tilbagevendende lungeemboli og udskrives hjem.

Jeg ordinerer Ksarelto til patienten i en daglig dosis på 30 mg (15 mg hver morgen og aften). Eventuel blødning overvåges (hud, tandkød, mave-tarmkanal).

Efter 2 uger med at tage Xarelto derhjemme blev den samme phlebologist med en ultralydsmaskine kaldt igen.

Konklusionen af ​​den gentagne undersøgelse: komplet lysering af trombose i det højre underben, specialist er mærkbart overrasket.

Yderligere fortsatte brugen af ​​Xarelto i gradvis faldende profylaktiske doser: måned 20 mg om morgenen, måned 15 mg, måned 10 mg, derefter annullering på grund af en markant stigning i patientens motoriske aktivitet.

Konklusion: Ksarelto i en dosis på 30 mg pr. Dag i 2 uger (instruktionen angiver en periode på 3 uger) kan pålideligt fryse (homogen hypoechoic ved ultralyd) trombose af selv store dybe årer (femoral). Efter min ydmyge mening har Xarelto en meget stor fremtid.

Opdatering fra november 2016: I løbet af de sidste 3 år har jeg fået nogle erfaringer med at bruge Xarelto til uaktuel dyb venetrombose. I tilfælde af trombøs heterogenitet på ultralyd (tegn på "stilhed") er effekten af ​​Xarelto meget mere beskeden eller nul, i bedste fald delvis rekanalisering.

Med venlig hilsen, site forfatter.

Webstedets forfatteres svar på typiske anmodninger fra sidebesøgere:

Efter et iskæmisk slagtilfælde, som er bedre at tage - Xarelto eller Pradaxa?

Begge medikamenter kan kun bruges til forebyggelse af iskæmisk slagtilfælde ved atrieflimmer (atrieflimmer) kun i tilfælde af en NONVALVE-form af sygdommen (dvs. uden alvorlige reumatiske ventillæsioner eller uden en kunstig hjerteklap). Efter min mening har Xarelto nogle fordele til en rimelig pris.

Først påføres Xarelto 20 mg en gang dagligt, normalt om morgenen. Det er simpelthen mere praktisk og tillader om nødvendigt mindre kirurgiske indgreb (for eksempel tandekstraktion), bare springe over at tage en pille om morgenen, fjerne en tand og tage den glemte pille om aftenen..

Derudover har Xarelto mindre skadelig virkning på mave-tarmkanalen..

Xarelto 15 og 20 mg til atrieflimmer (atrieflimmer):

(citat fra Bayers instruktionshæfte om brugen af ​​Rivaroxaban-tabletter i doser på 15 og 20 mg, distribueret af repræsentanter for virksomheden i efteråret 2012 blandt kardiologer).

Indikationer til brug:

  • Forebyggelse af slagtilfælde og systemisk tromboembolisme hos patienter med ikke-valvulær atrieflimmer.

Kontraindikationer:

  • Overfølsomhed over for Rivaroxaban eller andre hjælpekomponenter indeholdt i tabletten;
  • Klinisk signifikant aktiv blødning (f.eks. Intrakraniel blødning, gastrointestinal blødning);
  • Leversygdomme med koagulopati, som medfører en klinisk betydelig risiko for blødning;
  • Graviditet og ammeperioden;
  • Børn og unge op til 18 år (effekt og sikkerhed hos patienter i denne aldersgruppe er ikke fastlagt);
  • Der er ingen kliniske data om brugen af ​​Rivaroxaban til patienter med svær nyreinsufficiens (kreatinklarering mindre end 15 ml / min). Brug af Rivaroxaban anbefales derfor ikke til denne kategori af patienter;
  • Medfødt laktasemangel, laktoseintolerance, glukose-galactose malabsorption (på grund af tilstedeværelsen af ​​laktose i sammensætningen).

Indgivelsesmåde og dosering:

Inde. Xarelto 15 eller 20 mg skal tages med måltider. Den anbefalede standarddosis er 20 mg en gang dagligt.

For patienter med moderat nedsat nyrefunktion (kreatininclearance mindre end 50-30 ml / min) er den anbefalede dosis 15 mg en gang dagligt.

Den anbefalede maksimale daglige dosis er 20 mg.

Handlinger, når en dosis går glip af:

Hvis man glemmer den næste dosis, skal patienten straks tage Xarelto, og den næste dag fortsætte med at tage medicinen regelmæssigt i overensstemmelse med den anbefalede behandling.

Dobbelt ikke den dosis, der er taget for at kompensere for den glemte dosis..

Skift fra K-vitaminantagonister (AVK) til Xarelto:

Med en INR på mere end 3 anbefales VKA-behandling at stoppe og starte Xarelto-behandling.

Når patienter skifter fra AVK til Xarelto, efter at de har taget Xarelto, vil INR-værdierne være fejlagtigt høje. INR er ikke egnet til bestemmelse af den antikoagulerende aktivitet af Xarelto, og bør derfor ikke bruges til dette formål..

Skift fra Xarelto til vitamin K-antagonister (AVK).

Der er en mulighed for en utilstrækkelig antikoaguleringseffekt, når man skifter fra Xarelto til warfarin. I denne forbindelse er det nødvendigt at sikre en kontinuerlig tilstrækkelig antikoaguleringseffekt under en sådan overgang ved anvendelse af alternative antikoagulantia. Det skal bemærkes, at Xarelto under overgangen fra Xarelto til AVK kan bidrage til en stigning i INR. INR bør således ikke bruges til at overvåge den terapeutiske virkning af VKA i mindst 48 timer efter seponering af Xarelto.

Xarelto (Rivaroxaban) 10 mg - officiel brugsanvisning. Receptpligtig medicin, information er kun beregnet til sundhedspersonale!

Klinisk og farmakologisk gruppe:

Direkte antikoagulant

farmakologisk virkning

Direktevirkende antikoagulant. Rivaroxaban er en meget selektiv direkte faktor Xa-hæmmer med høj oral biotilgængelighed.

Faktor X-aktivering til dannelse af faktor Xa via de indre og eksterne koagulationsveje spiller en central rolle i koagulationskaskaden.

Hos mennesker blev dosisafhængig inhibering af faktor Xa observeret. Rivaroxaban har en dosisafhængig effekt på protrombintid og korrelerer tæt med plasmakoncentrationer (r = 0/98), når Neoplastin®-assayet anvendes. Resultaterne vil variere med andre reagenser. Prothrombintid bør måles i sekunder, da MHO kun er kalibreret og certificeret for coumarinderivater og ikke kan bruges til andre antikoagulantia. Hos patienter, der gennemgår større ortopædisk kirurgi, varierer 5 / 95. percentilen i protrombintid (Neoplastin®) 2-4 timer efter indtagelse af piller (dvs. ved maksimal effekt) fra 13 til 25 sekunder. Desuden øger rivaroxaban dosisafhængigt APTT og HepTest®-resultatet; disse parametre anbefales dog ikke til vurdering af de farmakodynamiske virkninger af rivaroxaban. Rivaroxaban påvirker også anti-Xa-aktivitet, men der er ingen kalibreringsstandarder.

I perioden med behandling med rivaroxaban er overvågning af blodkoagulationsparametre ikke nødvendig.

Hos raske mænd og kvinder over 50 år blev der ikke observeret forlængelse af QT-intervallet under påvirkning af rivaroxaban.

Farmakokinetik

Den absolutte biotilgængelighed af rivaroxaban efter at have taget en dosis på 10 mg er høj (80-100%). Rivaroxaban absorberes hurtigt; Cmax opnås 2-4 timer efter indtagelse af p-piller.

Når man tog rivaroxaban i en dosis på 10 mg sammen med mad, var der ingen ændring i AUC og Cmax. Rivaroxaban 10 mg kan tages med eller uden mad.

Farmakokinetik af rivaroxaban er kendetegnet ved moderat individuel variation. individuel variabilitet (variationskoefficient) varierer fra 30% til 40%, bortset fra kirurgisk dag og den næste dag, når variationen i eksponering er stor (70%).

I den menneskelige krop binder det meste af rivaroxaban (92-95%) til plasmaproteiner, den vigtigste bindende komponent er serumalbumin. Vd - moderat, Vss er cirka 50 l.

Rivaroxaban metaboliseres af isoenzymer CYP3A4, CYP2J2 såvel som ved mekanismer, der er uafhængige af cytokromsystemet. De vigtigste steder for biotransformation er oxidation af morpholin-gruppen og hydrolyse af amidbindinger.

Ifølge in vitro-data er rivaroxaban et underlag til bærerproteiner P-gp (P-glycoprotein) og Vrp (brystkræftresistensprotein).

Uændret rivaroxaban er den eneste aktive forbindelse i humant plasma; ingen signifikante eller aktive cirkulerende metabolitter er fundet i plasma. Rivaroxaban, som har en systemisk clearance på cirka 10 L / h, kan klassificeres som et lægemiddel med et lavt niveau af clearance.

Ved eliminering af rivaroxaban fra plasma er den endelige T1 / 2 fra 5 til 9 timer hos unge patienter.

Når det tages oralt, metaboliseres cirka 2/3 af den ordinerede dosis rivaroxaban og udskilles derefter i lige store dele i urin og fæces. Den resterende tredjedel af dosis udskilles uændret ved direkte renal udskillelse, hovedsageligt på grund af aktiv nyresekretion.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer

Hos ældre patienter (over 65 år gamle) er plasmakoncentrationen af ​​rivaroxaban højere end hos unge patienter, den gennemsnitlige AUC er ca. 1,5 gange højere end de tilsvarende værdier hos unge patienter, hovedsageligt på grund af et tilsyneladende fald i total og renal clearance. Når rivaroxaban elimineres fra plasma, varierer den endelige T1 / 2 hos ældre patienter fra 11 til 13 timer.

Der blev ikke fundet nogen klinisk signifikante forskelle i farmakokinetik hos mænd og kvinder..

For lille eller stor kropsvægt (mindre end 50 kg og mere end 120 kg) påvirker kun rivaroxabans plasmakoncentration (forskellen er mindre end 25%).

Der er ingen farmakokinetiske data hos børn.

Der blev ikke observeret nogen klinisk signifikante forskelle i farmakokinetik og farmakodynamik hos patienter med kaukasisk, afroamerikansk, latinamerikansk, japansk eller kinesisk etnicitet..

Virkningen af ​​leversvigt på rivaroxabans farmakokinetik blev undersøgt hos patienter klassificeret i klasser i henhold til Child-Pugh klassifikationen (i henhold til standardprocedurer i kliniske forsøg). Child-Pugh-klassificeringen gør det muligt at vurdere prognosen for kroniske leversygdomme, hovedsagelig cirrose. Hos patienter, der er planlagt at gennemgå antikoagulanteterapi, er et særligt vigtigt kritisk øjeblik af leverdysfunktion et fald i syntesen af ​​koagulationsfaktorer i leveren. Da denne indikator kun opfylder et af de fem kliniske / biokemiske kriterier, der udgør Child-Pugh-klassificeringen, korrelerer risikoen for blødning ikke klart med denne klassificering. Spørgsmålet om behandling af sådanne patienter med antikoagulantia bør afgøres uanset klassen i henhold til Child-Pugh klassifikationen..

Rivaroxaban er kontraindiceret til patienter med leversygdom forbundet med koagulopati, der forårsager en klinisk signifikant risiko for blødning. Hos patienter med skrumplever i leveren med let leversvigt (klasse A ifølge Child-Pugh klassificering) var rivaroxabans farmakokinetik kun lidt forskellig (i gennemsnit var der en stigning i AUC for rivaroxaban med 1,2 gange) fra de tilsvarende indikatorer i kontrolgruppen for raske individer. Der var ingen signifikante forskelle i farmakodynamiske egenskaber mellem grupper..

Hos patienter med skrumplever i leveren og leverinsufficiens med moderat sværhedsgrad (klasse B i henhold til Child-Pugh klassificering) blev den gennemsnitlige AUC for rivaroxaban signifikant forøget (2,3 gange) sammenlignet med raske frivillige på grund af en signifikant reduceret clearance af lægemidlet, hvilket indikerede en alvorlig leversygdom. Undertrykkelse af faktor Xa-aktivitet var mere udtalt (2,6 gange) end hos raske frivillige. Prothrombintiden var også 2,1 gange højere end hos raske frivillige. Ved at måle protrombintid vurderes den eksterne koagulationsvej, herunder koagulationsfaktorer VII, X, V, II og I, som er syntetiseret i leveren. Patienter med moderat nedsat leverfunktion er mere følsomme over for rivaroxaban, hvilket er en konsekvens af et tættere forhold mellem farmakodynamiske effekter og farmakokinetiske parametre, især mellem koncentration og protrombintid..

Der er ingen data om patienter med nedsat leverfunktion i klasse C i henhold til Child-Pugh klassificering.

Hos patienter med nyreinsufficiens blev der observeret en stigning i koncentrationen af ​​rivaroxaban i blodplasma, omvendt proportional med et fald i nyrefunktion, vurderet ved hjælp af kreatininclearance.

Hos patienter med nyreinsufficiens mild (CC 80-50 ml / min), medium (CC 1/100 og 1/1000 og 1/10 000 og

Xarelto til thrombophlebitis: nye muligheder og udsigter

Xarelto til thrombophlebitis: nye muligheder og udsigter

I mange år blev saftisk venetrombose (TPV, overfladisk venetrombose, SVT), også kendt i den indenlandske litteratur som "thrombophlebitis", betragtet som en uafhængig sygdom, der adskiller sig fra dyb venetrombose (DVT) og med specielle tilgange til diagnose og behandling. I løbet af de sidste årtier er det blevet klart, at saphenøs trombose følger de samme mønstre og bærer de samme trusler som dyb venetrombose. Det er vist, at hos patienter med TPV er detektionshastigheden af ​​samtidig DVT 6-40%, asymptomatisk PE - 20-33%, symptomatisk lungeemboli - 2-13% [1-5]. Den store epidemiologiske undersøgelse POST demonstrerede en kombination af overfladisk og dyb venetrombose hos 25% og TPV og lungeemboli hos 4% [6]. Derudover var hyppigheden af ​​gentagelse af venøs tromboemboliske komplikationer i de næste 3 måneders opfølgning uventet høj - 10,2%, blandt disse tilfælde var 8,3% symptomatiske (PE - 0,5%, ny DVT - i 2), 8%, en stigning i niveauet af TPV - 3,3%, gentagelse af TPV - 1,9%) og 2,1% af tilfældene - asymptomatiske tilbagefald [6].

Forudsætningerne for antikoagulantbehandling af TPV blev således dannet i overensstemmelse med de principper, der er fælles for alle venøse tromboemboliske komplikationer. Titon JP-studiet, der involverede 117 patienter med TPV, viste, at mellemliggende doser af hepariner med lav molekylvægt (LMWH) giver en mere markant regression af inflammatoriske symptomer inden for 8 uger, men ikke har nogen signifikant effekt på rekanaliseringshastigheden af ​​venøse segmenter sammenlignet med brugen af ​​ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler [ 7]. I en anden undersøgelse førte ikke forøgelse af LMWH-dosis til det terapeutiske niveau ikke til det forventede fald i udviklingshastigheden af ​​TPV og forekomsten af ​​andre VTEC'er [8]. STENOX-undersøgelsen, der omfattede 427 patienter med TPV, viste, at brugen af ​​enoxaparin, både i terapeutisk og profylaktisk dosering, er forbundet med et fald i progression af saphenøs trombose og et fald i risikoen for spredning af den patologiske proces til dybe vener, men fuldstændig eliminering af risikoen for VTEC ikke nået [9].

På nuværende tidspunkt har den syntetiske pentasaccharid fondaparinux den største evidensbase til behandling af TPV set ud fra effektiviteten af ​​at forhindre DVT og PE. CALISTO-undersøgelsen sammenlignede fondaparinux og placebo i behandlingen af ​​akut trombose af de overfladiske vener i de nedre ekstremiteter [10]. 3002 patienter blev tilfældigt tildelt to grupper: den ene modtog fondaparinux 2,5 mg subkutant, og den anden modtog placebo i 45 dage. Forekomsten af ​​det kombinerede resultat (død af enhver årsag, symptomatisk PE, DVT, tilbagevendende TPV, spredning af TPV til SPS) på dag 47 var signifikant lavere med fondaparinux sammenlignet med placebo (0,9% vs. 5,9%). Bortset fra dødeligheden var alle andre resultater, når de sammenlignedes uafhængigt, signifikant reduceret i fondaparinux-gruppen. Administration af undersøgelsesmedicin førte også til et fald i niveauet for symptomatisk VTEC fra 1,3% til 0,2% uden at øge risikoen for større blødninger. På samme tid berettiger den demonstrerede moderate reduktion i risikoen for symptomatisk VTEC ikke de økonomiske omkostninger ved brug af lægemidlet i det foreslåede regime [11]. Det er beregnet, at omkostningerne ved at forhindre en død ved ordinering af fondaparinux er $ 8.250.000, og omkostningerne ved at forhindre en episode af VTEC er $ 141.000 [12].

Spørgsmålet om muligheden for at bruge mere overkommelige og sikrere lægemidler til behandling af TPV forbliver således relevant. 15. februar 2017 i Lancet-magasinet Jan Beyer-Westendorf et al. offentliggjorde resultaterne af et randomiseret klinisk forsøg "SURPRISE", der sammenlignede effektiviteten og sikkerheden af ​​rivaroxaban 10 mg og fondaparinux 2,5 mg i behandlingen af ​​overfladisk venetrombose [13]. Undersøgelsen omfattede 472 patienter med symptomatisk TPV lokaliseret over knæet og havde en længde på 5 cm eller mere, og tilstedeværelsen af ​​mindst en yderligere risikofaktor for VTEC (alder over 65 år, mandligt køn, tidligere episoder af VTEC, kræft, autoimmun sygdom, trombose ikke-åreknuder). Undersøgelsen inkluderede ikke patienter med lokalisering af trombose inden for 3 cm fra sapheno-femoral anastomose med symptomer på mere end 3 uger, der har brug for terapeutiske doser af antikoagulantia. samt tegn på nedsat nyre- og leverfunktion. Alle deltagere blev tilfældigt delt i to grupper på 236 personer, der modtog rivaroxaban eller fondaparinux i 45 dage. Patienter blev undersøgt de 45. og 90. dage fra tidspunktet for inklusion. Effektiviteten af ​​terapi blev bestemt ved et kombineret slutpunkt, der omfattede forekomsten af ​​symptomatisk DVT, PE, progression eller gentagelse af TPV og dødelighed af al årsagen. Sikkerhedsendepunktet var forekomsten af ​​større blødninger inden for 45 dages behandling og inden for 2 dage efter afslutningen af ​​behandlingen. Der blev også taget højde for forekomsten af ​​klinisk signifikant og mindre blødning. Undersøgelsen var designet til at bestemme effektiviteten af ​​rivaroxaban sammenlignet med fondaparinus (ikke-mindreværd).

Ifølge resultaterne af undersøgelsen var forekomsten af ​​det kombinerede endepunkt i rivaroxaban-gruppen på den 45. dag 3% mod 2% for fondaparinux-gruppen (p = 0,0025). På samme tid blev der ikke observeret nogen større blødning, og risikoen for klinisk signifikant blødning adskiller sig ikke markant (HR = 6,1, 95% CI: 0,7-50,3%).

Ksarelto - instruktioner til brug, anmeldelser, analoger og frigivelsesformer (tabletter 2,5 mg, 10 mg, 15 mg og 20 mg) af et lægemiddel til behandling af trombose, emboli og forebyggelse af slagtilfælde og hjerteanfald hos voksne, børn og graviditet. Sammensætning

I denne artikel kan du læse instruktionerne for brug af lægemidlet Xarelto. Gennemgangen af ​​besøgende på stedet - forbrugere af dette lægemiddel samt udtalelser fra læger fra specialister om brugen af ​​Xarelta i deres praksis præsenteres. En stor anmodning om aktivt at tilføje dine anmeldelser om stoffet: Hjalp medicinen eller hjalp ikke med at slippe af med sygdommen, hvilke komplikationer og bivirkninger, der blev observeret, hvilket muligvis ikke er blevet erklæret af producenten i kommentaren. Analoger af Xarelta i nærvær af eksisterende strukturelle analoger. Anvendes til behandling af trombose, emboli og forebyggelse af slagtilfælde og hjerteanfald hos voksne, børn såvel som under graviditet og amning. Sammensætningen af ​​præparatet.

Xarelto er en selektiv direkte oral faktor 10a-hæmmer. Faktor 10-aktivering til dannelse af faktor 10a gennem indre og eksterne veje spiller en central rolle i koagulationskaskaden.

Rivaroxaban (aktiv ingrediens i Xarelto-lægemiddel) har en dosisafhængig effekt på protrombintid og er kendetegnet ved en høj korrelation med plasmakoncentration, når det analyseres ved hjælp af Neoplastin-kittet (når andre reagenser bruges, vil resultaterne være forskellige).

Desuden øger rivaroxaban dosisafhængigt APTT og Heptest-resultatet, men disse parametre anbefales ikke at blive brugt til at vurdere de farmakodynamiske virkninger af rivaroxaban..

Sammensætning

Rivaroxaban (mikroniseret) + hjælpestoffer.

Farmakokinetik

Efter oral administration i en dosis på 10 mg absorberes Ksarelto hurtigt, den absolutte biotilgængelighed er høj og udgør 80-100%. Indtagelse af mad påvirker ikke AUC og Cmax for rivaroxaban. Farmakokinetik af rivaroxaban er kendetegnet ved moderat variation. individuel variabilitet (variationskoefficient) er 30-40%, med undtagelse af dagen og den næste dag efter operationen, når variationen er høj (70%). Plasmaproteinbinding, hovedsageligt albumin, er 92-95%. Rivaroxaban udskilles hovedsageligt i form af metabolitter (ca. 2/3 af dosis), hvor halvdelen udskilles af nyrerne og den anden halvdel i fæces. 1/3 af den påførte dosis gennemgår direkte udskillelse af nyrerne i form af uændret stof, antages det, overvejende ved aktiv nyresekretion. Rivaroxaban metabolisme opstår med deltagelse af isoenzymer CYP3A4, CYP2J2 samt enzymer uafhængige af cytochrome P450-systemet. Den vigtigste deltager i biotransformation er morpholin-gruppen, der gennemgår oxidativ nedbrydning, og amidgrupperne, der gennemgår hydrolyse..

Indikationer

  • forebyggelse af slagtilfælde, hjerteanfald og systemisk tromboembolisme hos patienter med ikke-valvulær atrieflimmer;
  • behandling af dyb venetrombose og lungeemboli og forebyggelse af deres gentagelse;
  • forebyggelse af venøs tromboembolisme hos patienter, der gennemgår en omfattende ortopædisk operation på de nedre ekstremiteter.

Frigør formularer

Filmovertrukne tabletter 2,5 mg, 10 mg, 15 mg og 20 mg.

Brugsanvisning og modtagelsesplan

Inde i måltiderne.

Hvis patienten ikke er i stand til at sluge tabletten hel, kan Xarelto-tabletten knuses og blandes med vand eller flydende mad, f.eks. Æblesau, lige inden indtagelse. Efter at have taget den knuste Xarelto 15 eller 20 mg tablet, skal du straks spise.

Xarelto knust tablet kan administreres med gastrisk rør. Sondenes position i mave-tarmkanalen skal desuden aftales med din læge, inden du tager Xarelto. Den knuste tablet skal injiceres gennem et gastrisk rør i en lille mængde vand, hvorefter en lille mængde vand skal injiceres for at vaske lægemiddelresterne fra rørets vægge. Efter at have taget den knuste Xarelto 15 eller 20 mg tablet, skal du straks tage enteral ernæring.

Forebyggelse af slagtilfælde og systemisk tromboembolisme hos patienter med ikke-valvulær atrieflimmer

Den anbefalede dosis er 20 mg en gang dagligt.

For patienter med nedsat nyrefunktion (Cl creatinin 49-30 ml / min) er den anbefalede dosis 15 mg en gang dagligt.

Den anbefalede maksimale daglige dosis er 20 mg.

Xarelto-behandling bør betragtes som en langtidsbehandling, så længe fordelene ved behandlingen opvejer risikoen for mulige komplikationer.

Handlinger, når en dosis går glip af

Hvis man glemmer den næste dosis, skal patienten straks tage Xarelto, og den næste dag fortsætte med at tage medicinen regelmæssigt i overensstemmelse med den anbefalede behandling. Dobbelt ikke den dosis, der er taget for at kompensere for den glemte dosis..

Side effekt

  • anæmi;
  • thrombocythemi;
  • post-procedurel blødning (inklusive postoperativ anæmi og blødning af sår);
  • takykardi;
  • arteriel hypotension (inklusive hypotension under procedurer);
  • blødning (inklusive hæmatomer og sjældne tilfælde af muskelblødning);
  • gastrointestinal blødning (inklusive perlemæser, blødning i tandkødet, blødning fra rektum, hæmaturi, blødning fra kønsorganet, næseblødninger);
  • kvalme, opkast;
  • forstoppelse, diarré;
  • smerter i mageregionen;
  • følelse af ubehag i maven;
  • dyspeptiske fænomener;
  • tør mund;
  • lokaliseret eller perifert ødem;
  • træthed;
  • svaghed;
  • asteni;
  • feber;
  • urticaria (inklusive tilfælde af generaliseret urticaria);
  • allergisk dermatitis;
  • svimmelhed;
  • hovedpine;
  • synkope;
  • smerter i lemmer;
  • kløe (inklusive tilfælde af generaliseret kløe);
  • udslæt på huden;
  • nyresvigt (en stigning i niveauet for kreatinin, urinstof i blodet);
  • øget LDH-niveau, øget AAT- og AAT-niveau, øgede niveauer af lipase, amylase, bilirubin i blodet, ALP-niveau.

Kontraindikationer

  • klinisk signifikant aktiv blødning (f.eks. intrakraniel, gastrointestinal);
  • leversygdom ledsaget af koagulopati, hvilket øger risikoen for klinisk signifikant blødning;
  • graviditet;
  • overfølsomhed over for rivaroxaban.

Anvendelse under graviditet og amning

Brug under graviditet er kontraindiceret.

specielle instruktioner

Det anbefales ikke at bruge rivaroxaban til patienter med svær nyreinsufficiens (CC mindre end 15 ml / min).

Xarelto bør anvendes med forsigtighed til behandling af patienter med moderat nyreinsufficiens (CC 30-49 ml / min), der får samtidig behandling med lægemidler, der kan forårsage en stigning i koncentrationen af ​​rivaroxaban i blodplasma såvel som hos patienter med CC mindre end 15-30 ml / min. Hos patienter med alvorlig nedsat nyrefunktion kan plasmakoncentrationen af ​​rivaroxaban øges markant, hvilket kan føre til en øget risiko for blødning.

Patienter med alvorlig nyresvigt med øget risiko for blødning, og patienter, der får samtidig systemisk behandling med azol-antifungale midler eller HIV-proteasehæmmere, skal overvåges nøje efter påbegyndt behandling for at påvise hæmoragiske komplikationer tidligt. En sådan overvågning kan omfatte regelmæssig fysisk undersøgelse af patienten, nøje observation af dræning fra det kirurgiske sår og periodisk bestemmelse af hæmoglobinniveauer..

Rivaroxaban bør anvendes med forsigtighed, når man behandler patienter med øget risiko for blødning inkl. hvis der er medfødte eller erhvervede sygdomme, der fører til blødning; svær ukontrolleret hypertension; mavesår i mave-tarmkanalen i det akutte stadie; nylig peptisk mavesår i mave-tarmkanalen; vaskulær retinopati; for nylig overført intrakraniel eller intracerebral blødning; intraspinal eller intracerebral vaskulær patologi; nylig neurokirurgisk (operation i hjernen, rygmarven) eller oftalmisk intervention.

Forsigtighed er nødvendig, når rivaroxaban ordineres til patienter, der modtager medicin, der påvirker hæmostase, såsom ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er), blodpladeaggregationsinhibitorer eller andre antitrombotiske midler..

Lægemiddelinteraktioner

Med den samtidige anvendelse af rivaroxaban og stærke hæmmere af isoenzymet CYP3A4 og P-glycoprotein kan det føre til et fald i renal og lever clearance og således øge AUC for rivaroxaban signifikant.

Den kombinerede anvendelse af rivaroxaban og det antifungale azol-lægemiddel ketoconazol (400 mg 1 gang pr. Dag), som er en potent hæmmer af CYP3A4 og P-glycoprotein, førte til en 2,6 gange stigning i den gennemsnitlige ligevægts AUC for rivaroxaban og en 1,7 gange stigning i den gennemsnitlige Cmax for rivaroxan, farmakodynamiske virkninger af lægemidlet.

Med den samtidige anvendelse af rivaroxaban og HIV-proteaseinhibitoren ritonavir (600 mg 2 gange om dagen), som er en stærk inhibitor af CYP3A4 og P-glycoprotein, førte til en 2,5 gange stigning i den gennemsnitlige ligevægts AUC for rivaroxaban og en 1,6 gange stigning i den gennemsnitlige Cmax for rivaroxaban, øgede farmakodynamiske virkninger af lægemidlet. I denne forbindelse er det nødvendigt at bruge Xarelto med forsigtighed til behandling af patienter, der samtidig får systemiske antisvampemidler mod azol eller HIV-proteaseinhibitorer..

Clarithromycin (500 mg 2 gange om dagen), en potent CYP3A4-hæmmer og en moderat intensitet P-glycoprotein-hæmmer, forårsagede en 1,5 gange stigning i gennemsnitlige AUC-værdier og en 1,4 gange stigning i Cmax for rivaroxaban. Denne stigning i AUC og stigning i Cmax er normal og betragtes som klinisk ubetydelig..

Erythromycin (500 mg 3 gange om dagen), moderat inhiberende isoenzymet CYP 3A4 og P-glycoprotein, forårsagede en 1,3 gange stigning i de gennemsnitlige ligevægtsværdier af AUC og Cmax for rivaroxaban. Denne stigning i AUC og stigning i Cmax er normal og betragtes som klinisk signifikant.

Samtidig indgivelse af rivaroxaban og rifampicin, som er en potent inducer af CYP 3A4 og P-glycoprotein, førte til et ca. 50% fald i den gennemsnitlige AUC for rivaroxaban og et parallelt fald i dets farmakodynamiske virkninger. Den kombinerede anvendelse af rivaroxaban sammen med andre potente inducerere af CYP3A4 (for eksempel fenytoin, carbamazepin, phenobarbital eller johannesurt) kan også føre til et fald i plasmakoncentrationer af rivaroxaban. Et fald i plasmakoncentrationen af ​​rivaroxaban betragtes som klinisk ubetydelig.

Efter den kombinerede anvendelse af enoxaparin (i en enkelt dosis på 40 mg) og rivaroxaban (i en enkelt dosis på 10 mg) blev der observeret en additiv virkning vedrørende aktiviteten af ​​antifaktor 10a, som ikke blev ledsaget af yderligere effekter på blodkoagulationsparametre (protrombintid, APTT).

Enoxaparin ændrede ikke farmakokinetikken for rivaroxaban.

Der var ingen farmakokinetisk interaktion mellem Xarelto og clopidogrel (belastningsdosis på 300 mg efterfulgt af en vedligeholdelsesdosis på 75 mg), men en klinisk signifikant stigning i blødningstid blev fundet i en undergruppe af patienter, der ikke korrelerede med blodpladeaggregation og P-selectin eller GP2b / 3a-receptorniveauer.

Der blev ikke observeret nogen klinisk relevant forlængelse af blødningstiden efter samtidig administration af rivaroxaban og naproxen 500 mg. I nogle individer er en mere udtalt farmakodynamisk respons imidlertid mulig..

Interaktion med mad: Rivaroxaban 10 mg kan tages med måltider eller alene.

Virkning på laboratorieundersøgelser: Virkningen på blodkoagulationsparametre (protrombintid, APTT, Heptest) er som forventet i betragtning af rivaroxabans virkningsmekanisme.

Analoger af stoffet Ksarelto

Xarelto har ingen strukturelle analoger med hensyn til det aktive stof. Lægemidlet indeholder en unik aktiv ingrediens.

Farmakologiske gruppeanaloger (midler til behandling af trombose og emboli):

  • Avelisine Brown;
  • Agrenox;
  • Aktilize;
  • Angiovitis;
  • Aspizole;
  • Aspirin Cardio;
  • acenocoumarol;
  • Acetylsalicylsyre;
  • Brilint;
  • Bufferin;
  • Warfarin Nycome;
  • Vinpocetine;
  • Wobenzym;
  • heparin;
  • Godasal;
  • Dextran;
  • Detrombus;
  • dipyridamol;
  • Zylt;
  • Calciparin;
  • Cardiomagnet;
  • Karinat;
  • Carinat Forte;
  • Clexane;
  • Clevarin;
  • Clopidex;
  • Colpharitis;
  • Complamin;
  • Coplavix;
  • Xanthinol-nicotinat;
  • Curantil;
  • Laspal;
  • Listab;
  • Mikristin;
  • Parsedil;
  • Pelentan;
  • pentoxifyllin;
  • Plavix;
  • Plagril;
  • Plidol;
  • Pradaksa;
  • Ralofect;
  • Reogluman;
  • Reopolyglyukin;
  • Ribasan forte;
  • Sincumar;
  • Streptase;
  • Tagren;
  • Tiklid;
  • Tiklo;
  • Trombotisk ACC;
  • Thrombopol;
  • Troparin;
  • Ukidan;
  • Urokinase medak;
  • Phenylin;
  • fibrinolysin;
  • Phlogenzyme;
  • Cybor;
  • Egithrombus.

Xarelto

Xarelto (rivaroxaban) er en oral antikoagulant udviklet ved Bayer HealthCare Laboratories i Wuppertal, Tyskland, og udvikles i fællesskab af Bayer HealthCare og Janssen Research & Development, L.L.C (af Johnson & Johnson). Rivaroxaban er kendetegnet ved en hurtig begyndelse af virkning, en forudsigelig dosisafhængig antikoagulantrespons, høj biotilgængelighed, intet behov for rutinemæssig overvågning af koagulationsparametre og et lavt antal fødevare- og medikamentinteraktioner.
Xarelto sigter mod at reducere risikoen for slagtilfælde hos patienter med AF, og Bayer er forpligtet til at give dem ”enkel beskyttelse”: En Xarelto-tablet om dagen kan forhindre slagtilfælde - uden systematisk kontrol med blodkoagulation og diætrestriktioner. Effektiviteten af ​​"beskyttelsen", som lægemidlet leverer, bekræftes af kliniske forsøg.
Effektiviteten af ​​lægemidlet Xarelto:
- Beskyttelse mod slagtilfælde og systemisk emboli
- Velegnet til patienter med kardiovaskulær risiko
- Beskyttelse fra første dag
Sikkerheden ved brug af lægemidlet Ksarelto:
- Signifikant lavere forekomst af intrakraniel og dødelig blødning sammenlignet med warfarin
- Studerede i forskellige patientgrupper, over 75.000 patienter i kliniske forskningsprogrammer
- Brugervenlighed: 1 tablet en gang dagligt, fast dosis.
Kræver ikke overvågning af blodkoagulationsparametre
Farmakokinetik
Den absolutte biotilgængelighed af rivaroxaban efter at have taget en dosis på 10 mg er høj (80-100%). Rivaroxaban absorberes hurtigt; den maksimale koncentration (Cmax) opnås 2-4 timer efter indtagelse af p-piller.
Når man tog rivaroxaban i en dosis på 10 mg sammen med mad, var der ingen ændring i AUC (område under koncentrationstidskurven) og Cmax (maksimal koncentration). Farmakokinetik af rivaroxaban er kendetegnet ved moderat individuel variation. individuel variabilitet (variationskoefficient) er fra 30 til 40%.
På grund af den reducerede absorptionsgrad blev der observeret en biotilgængelighed på 66% ved indtagelse af 20 mg på tom mave. Når man tog Xarelto 20 mg sammen med måltider, var der en stigning i det gennemsnitlige AUC på 39% sammenlignet med faste, hvilket viste næsten fuldstændig absorption og høj biotilgængelighed.
Absorptionen af ​​rivaroxaban afhænger af frigørelsesstedet i mave-tarmkanalen (GI). Fald på henholdsvis 29% og 56% i AUC og Cmax sammenlignet med indtagelse af hele tabletten blev observeret, når rivaroxaban-granulat blev frigivet i den distale tyndtarme eller den stigende kolon. Undgå indføring af rivaroxaban i mave-tarmkanalen distalt i maven, da dette kan føre til et fald i absorption og følgelig eksponering af lægemidlet. Undersøgelsen evaluerede biotilgængeligheden (AUC og Cmax) af 20 mg rivaroxaban taget oralt som en knust tablet blandet med æble sauce eller suspenderet i vand samt indgivet med sondeblanding efterfulgt af flydende ernæring sammenlignet med at tage en hel tablet. Resultaterne demonstrerede en forudsigelig dosisafhængig farmakokinetisk profil af rivaroxaban, hvor biotilgængeligheden ved den førnævnte dosis svarede til den ved lavere doser af rivaroxaban.
I den menneskelige krop binder det meste af rivaroxaban (92-95%) til plasmaproteiner, den vigtigste bindende komponent er serumalbumin. Distributionsvolumen er moderat, Vss er ca. 50 liter.
Når det tages oralt, metaboliseres cirka 2/3 af den ordinerede dosis rivaroxaban og udskilles derefter i lige store dele i urinen og gennem tarmen.
Den resterende 1/3 af dosis udskilles ved direkte nedsat udskillelse uændret, hovedsageligt på grund af aktiv nyresekretion.
Rivaroxaban metaboliseres af isoenzymer CYP3A4, CYP2J2 såvel som ved mekanismer, der er uafhængige af cytokromsystemet. De vigtigste steder for biotransformation er oxidation af morpholin-gruppen og hydrolyse af amidbindinger.
Ifølge in vitro-data er rivaroxaban et underlag til bærerproteiner P-gp (P-glycoprotein) og Bcrp (brystkræftresistensprotein). Uændret rivaroxaban er den eneste aktive forbindelse i humant plasma; der findes ingen større eller aktive cirkulerende metabolitter i plasma. Rivaroxaban, som har en systemisk clearance på ca. 10 L / h, kan klassificeres som et lægemiddel med lav clearance. Når rivaroxaban elimineres fra plasma, er den terminale eliminationshalveringstid 5 til 9 timer hos unge patienter og 11 til 13 timer hos ældre patienter.
Køn / ældre (over 65)
Hos ældre patienter er plasmakoncentrationen af ​​rivaroxaban højere end hos yngre patienter; den gennemsnitlige AUC er cirka 1,5 gange højere end de tilsvarende værdier hos unge patienter, hovedsageligt på grund af et tilsyneladende fald i total og nyre clearance.
Der blev ikke fundet nogen klinisk signifikante forskelle i farmakokinetik hos mænd og kvinder..
For lille eller stor kropsvægt (mindre end 50 kg og mere end 120 kg) påvirker kun lidt koncentrationen af ​​rivaroxaban i blodplasma (forskellen er mindre end 25%).

Indikationer til brug:
Xarelto bruges til at forhindre slagtilfælde og systemisk tromboemboli hos patienter med ikke-valvulær atrieflimmer; også til behandling af dyb venetrombose og lungeemboli og forebyggelse af gentagelse af DVT og PE.

Anvendelsesmåde:
Inde. Xarelto 15 mg og 20 mg bør tages sammen med måltider.
Hvis patienten ikke er i stand til at sluge tabletten hel, kan Xarelto-tabletten knuses og blandes med vand eller flydende mad, f.eks. Æblesau, lige før han tager.

Således kan to 15 mg tabletter tages i en dosis. Den næste dag skal patienten fortsætte med at tage medicinen regelmæssigt i overensstemmelse med den anbefalede behandling.
Hvis den næste dosis går glip af et dosisregime på 20 mg en gang dagligt, skal patienten straks tage Xarelto, og den næste dag fortsætte med at tage medicinen regelmæssigt i overensstemmelse med den anbefalede ordning.
Separate patientgrupper
Ingen dosisjustering er påkrævet for patientens alder (over 65), køn, kropsvægt eller etnicitet..
Patienter med nedsat leverfunktion
Xarelto er kontraindiceret til patienter med leversygdom ledsaget af koagulopati, hvilket medfører en klinisk signifikant risiko for blødning (se afsnit "Kontraindikationer").
Patienter med andre leversygdomme har ikke brug for dosisændringer (se afsnit "Farmakologiske egenskaber / farmakokinetik").
De begrænsede kliniske data, der er tilgængelige for patienter med moderat nedsat leverfunktion (klasse B i henhold til Child-Pugh-klassifikationen), indikerer en signifikant stigning i lægemidlets farmakologiske aktivitet. Der findes ingen kliniske data for patienter med svær leverinsufficiens (Child-Pugh klasse C).
Patienter med nedsat nyrefunktion
Når Xarelto ordineres til patienter med nyresvigt (kreatininclearance 80-50 ml / min), er dosisjustering ikke påkrævet.
Til forebyggelse af slagtilfælde og systemisk tromboembolisme hos patienter med atrieflimmer af ikke-valvulær oprindelse med nyresvigt (kreatininclearance 49-30 ml / min) er den anbefalede dosis 15 mg en gang dagligt. Ved behandling af DVT og PE og forebyggelse af gentagelse af DVT og PE hos patienter med nyresvigt (kreatininclearance 49-30 ml / min) er dosisjustering ikke nødvendig.
De tilgængelige begrænsede kliniske data viser en signifikant stigning i rivaroxaban-koncentrationer hos patienter med nyreinsufficiens (kreatininclearance 29-15 ml / min). Til behandling af denne kategori af patienter Xarelto bør anvendes med forsigtighed.
Skift fra K-vitaminantagonister (AVK) til Xarelto
For at forebygge slagtilfælde og systemisk tromboembolisme skal behandlingen med VKA afbrydes, og behandlingen med Xarelto skal påbegyndes ved en INR på 2,0. I de første to dage af overgangsperioden skal en standarddosis AVK anvendes efterfulgt af en dosis AVK, der bestemmes afhængigt af INR-værdien. Under den samtidige anvendelse af Xarelto og AVK bør INR således bestemmes ikke tidligere end 24 timer efter den forrige dosis, men inden den tages den næste dosis Xarelto. Efter stop af brugen af ​​Xarelto kan INR-værdien bestemmes pålideligt 24 timer efter den sidste dosis..
Skift fra parenterale antikoagulantia til Xarelto
Hos patienter, der får parenterale antikoagulantia, bør brugen af ​​Xarelto startes 0-2 timer før tidspunktet for den næste planlagte parenterale administration af lægemidlet (for eksempel heparin med lav molekylvægt) eller på tidspunktet for afslutning af kontinuerlig parenteral administration af lægemidlet (for eksempel intravenøs administration af ufraktioneret heparin).
Skift fra Xarelto til parenterale antikoagulantia
Xarelto bør annulleres, og den første dosis parenteral antikoagulant bør administreres på det tidspunkt, hvor den næste dosis Xarelto skulle have været taget.
Kardioversion til forebyggelse af slagtilfælde og systemisk tromboembolisme
Behandling med Xarelto kan påbegyndes eller fortsættes hos patienter, der kan kræve cardioversion. Ved kardioversion styret af transesophageal ekkokardiografi (TEE-CG) hos patienter, der ikke tidligere har modtaget antikoagulerende behandling, skal behandling med Xarelto påbegyndes mindst 4 timer før kardioversion for at sikre tilstrækkelig antikoagulation..

Bivirkninger:
Forstyrrelser fra kredsløb og lymfesystem: ofte: anæmi (inklusive relevante laboratorieparametre). Ikke almindeligt: ​​thrombocythemia (inklusive højt antal blodplader) *
Hjertesygdomme: Ikke almindelig: takykardi.
Forstyrrelser fra synsorganet: ofte: blødning i øjet (inklusive blødning i bindehinden).
Forstyrrelser i fordøjelsessystemet: almindelig: blødende tandkød, gastrointestinal blødning (inklusive rektal blødning), smerter i mave-tarmkanalen, dyspepsi, kvalme, forstoppelse *, diarré, opkast *.
Ikke almindelig: mundtørhed
Systemiske lidelser og reaktioner på injektionsstedet: ofte: feber *, perifert ødem, nedsat samlet muskelstyrke og tone (inklusive svaghed, asteni). Ikke almindelig: forværring af generelt velbefindende (inkl. Lidelse).

Xarelto til trombose

Relaterede og anbefalede spørgsmål

15 svar

Webstedsøgning

Hvad hvis jeg har et lignende, men anderledes spørgsmål?

Hvis du ikke fandt de oplysninger, du har brug for blandt svarene på dette spørgsmål, eller hvis dit problem er lidt anderledes end det, der er præsenteret, kan du prøve at stille et yderligere spørgsmål til lægen på samme side, hvis det er relateret til hovedspørgsmålet. Du kan også stille et nyt spørgsmål, og efter et stykke tid vil vores læger svare på det. Det er gratis. Du kan også søge efter relevant information i lignende spørgsmål på denne side eller gennem siden med webstedssøgning. Vi vil være meget taknemmelige, hvis du anbefaler os til dine venner på sociale netværk..

Medportal 03online.com foretager medicinske konsultationer i korrespondance med læger på webstedet. Her får du svar fra virkelige praktikere inden for deres felt. I øjeblikket på stedet kan du få rådgivning inden for 50 områder: allergolog, anæstesiolog-resuscitator, venereolog, gastroenterolog, hæmatolog, genetik, gynækolog, homeopat, dermatolog, pædiatrisk gynækolog, pædiatrisk neurolog, pædiatrisk urolog, pædiatrisk endokrin kirurg, pædiatrisk endokrin kirurg, specialist i infektionssygdomme, kardiolog, kosmetolog, taleterapeut, ØNH-specialist, mammolog, medicinsk advokat, narcolog, neuropatolog, neurokirurg, nefolog, ernæringslæge, onkolog, oncourolog, orthopedist-traumatolog, øjenlæge, børnelæge, plastikkirurg, reumatolog, psykolog, radiolog, sexolog-androlog, tandlæge, tricholog, urolog, farmaceut, fytoterapeut, phlebolog, kirurg, endokrinolog.

Vi besvarer 96,64% af spørgsmålene.

Xarelto

Priser i online apoteker:

Xarelto er et direkte virkende antikoagulantikum.

Slip form og sammensætning

Xarelto fremstilles i form af tabletter - bikonveks, filmovertrukket med et præget Bayer-logo (i form af et kors) på den ene side, på den anden side - en trekant og en dosisbetegnelse:

  • "2.5": rund, lysegul, på tværs, kernen er hvid (i blister på 10 eller 14 stykker; i en papkasse 10 blister, der indeholder 10 tabletter eller 1, 2, 4, 7, 12 og 14 blister, indeholdende 14 tabletter);
  • "10": rund lyserød, ved en pause en hvid homogen masse omgivet af en lyserød kappe (i blister fremstillet af aluminiumsfolie, polyvinylchlorid (PVC) eller polyvinylidenchlorid (PVC), 5 eller 10 stk.) I en papkasse 1 blister indeholdende 5 tabletter eller 1, 3 og 10 blemmer indeholdende 10 tabletter);
  • "15": lyserød-brun rund, ved en pause en hvid homogen masse omgivet af en lyserød-brun kappe (i blister af aluminiumsfolie, PVC eller PVCD, 10 og 14 stk.) I en papkasse 10 blister, der indeholder 10 tabletter eller 1, 2 og 3 blemmer indeholdende 14 tabletter);
  • "20": rund rødbrun, ved pausen en hvid homogen masse omgivet af en rødbrun kappe (i blister fremstillet af PVC, PVCD eller aluminiumsfolie, 10 og 14 stk.) I en papkasse 10 blister, der indeholder 10 tabletter eller 1 og 2 blister indeholdende 14 tabletter).

Sammensætningen af ​​en tablet med betegnelsen "2,5" / "10" / "15" / "20" inkluderer henholdsvis:

  • Aktiv ingrediens: rivaroxaban (mikroniseret) - 2,5 / 10/15/20 mg;
  • Hjælpekomponenter: mikrokrystallinsk cellulose - 40/40 / 37,5 / 35 mg, croscarmellose-natrium - 3 mg hver, hypromellose 5cP - 3 mg hver, lactosemonohydrat - 35,7 / 27,9 / 25,4 / 22,9 mg, magnesiumstearat - 0,6 mg hver, natriumlaurylsulfat - 0,2 / 0,5 / 0,5 / 0,5 mg.

Sammensætningen af ​​filmskallen af ​​tabletter med betegnelsen:

  • "2,5": hypromellose 15cP - 1,5 mg, titandioxid - 0,485 mg, macrogol 3350 - 0,5 mg, jernfarvestof gult oxid - 0,015 mg;
  • "10": hypromellose 15cP - 1,5 mg, titandioxid - 0,485 mg, macrogol 3350 - 0,5 mg, jernfarvestof rødoxid - 0,015 mg;
  • "15": hypromellose 15cP - 1,5 mg, titandioxid - 0,35 mg, macrogol 3350 - 0,5 mg, jernfarvestof rødoxid - 0,15 mg;
  • "20": hypromellose 15cP - 1,5 mg, titandioxid - 0,15 mg, macrogol 3350 - 0,5 mg, jernfarvestof rødoxid - 0,35 mg.

Indikationer til brug

Afhængig af dosis af det aktive stof, de indeholder, er Ksarelto-tabletter indiceret til brug i følgende tilfælde:

  • "2.5": forebyggelse af død på grund af hjerte-kar-årsager og myokardieinfarkt hos patienter efter akut koronarsyndrom (ACS), som fortsatte med en stigning i kardiospecifikke biomarkører (i kombination med acetylsalicylsyre eller acetylsalicylsyre og thienopyridiner - ticlopidin eller clopidogrel);
  • "10": forebyggelse af venøs tromboembolisme (VTE) hos patienter under omfattende ortopædisk kirurgi i de nedre ekstremiteter;
  • "15" og "20": behandling og forebyggelse af tilbagefald af dyb venetrombose (DVT) og lungeemboli (PE); forebyggelse af systemisk tromboemboli og slagtilfælde hos patienter med ikke-valvulær atrieflimmer.

Kontraindikationer

Generelle kontraindikationer for Xarelto tabletter:

  • Leversygdom forbundet med koagulopati, der forårsager en klinisk signifikant risiko for blødning;
  • Alvorlig nyresvigt (kreatininclearance mindre end 15 ml / min);
  • Klinisk signifikant aktiv blødning (f.eks. Intrakraniel og mave-tarmkanal);
  • Medfødt laktasemangel, glukose-galactose-malabsorption, laktoseintolerance;
  • Samtidig behandling med andre antikoagulanter, for eksempel orale antikoagulantia (dabigatran, warfarin, apixaban), hepariner med lav molekylvægt (dalteparin, enoxaparin), ufraktioneret heparin (UFH), heparinderivater (fondaparinux); undtagelsen er, når patienten overføres fra terapi eller til Xarelto-behandling, eller når UFH er ordineret i lave doser for at opretholde patency for det centrale venøse eller arterielle kateter;
  • Børn og unge op til 18 år;
  • Graviditet;
  • Amning periode;
  • Overfølsomhed over for medikamentkomponenter.

Kontraindikationer for brugen af ​​tabletter, afhængigt af mængden af ​​aktivt stof, de indeholder:

  • "2.5": behandling af akut koronarsyndrom med blodplade-agenter hos patienter med kortvarigt iskæmisk angreb eller slagtilfælde;
  • "10", "15" og "20": en skade eller en tilstand, der øger risikoen for større blødninger (f.eks. Aneurismer eller vaskulær patologi i rygmarven eller hjernen, øjekirurgi, hjerne- eller rygmarvsoperationer, arteriovenøse misdannelser, nyere hjerne traumer eller rygmarv, intrakraniel blødning, mistænkt eller diagnosticeret åreknuder i spiserøret, tilstedeværelse af ondartede tumorer med en høj risiko for blødning, nylig eller eksisterende mave-mavesår);
  • "10": tilfælde, hvor kirurgi er indikeret for et brud i lårbenet.

Tilstande / sygdomme, hvor Xarelto-tabletter ordineres med forsigtighed:

  • Øget risiko for blødning: inklusive en historie med bronchiektase eller lungeblødning, medfødt eller erhvervet tendens til blødning, mavesår i maven og duodenalsår i den akutte fase, nylig akut mavesår i mave og tolvfingertarmen, svær vaskulær retinopati, arteriel hypertension, arteriopati kar i rygmarven eller hjernen, for nylig led intracerebral eller intrakraniel blødning efter en nylig operation på øjne, hjerne eller rygmarv);
  • Nyresvigt med moderat sværhedsgrad (kreatininclearance 30-49 ml / min), hvor patienter får medikamenter, der øger koncentrationen af ​​rivaroxaban i blodplasma;
  • Alvorlig nyresvigt (kreatininclearance 15-29 ml / min) på grund af muligheden for at øge koncentrationen af ​​rivaroxaban i blodplasmaet;
  • Samtidig brug med medikamenter, der påvirker hæmostase;
  • Systemterapi med azol-antifungale midler eller humane immundefektvirusproteasehæmmere, ekskl. Fluconazol.

Indgivelsesmetode og dosering

Ksarelto tabletter med betegnelsen "2,5" tages oralt, uanset måltidet, 1 stk. 2 gange om dagen.

Patienter efter akut koronarsyndrom ordineres 1 tablet 2 gange om dagen. De bør også tage 75-100 mg acetylsalicylsyre (ASA) pr. Dag eller 75-100 mg ASA i kombination med 75 mg clopidogrel eller en daglig daglig dosis ticlopidin.

Terapien skal regelmæssigt vurderes for at være en balance mellem risikoen for blødning og iskæmiske begivenheder.

Behandlingsvarighed - 1 år, med en mulig forlængelse i nogle tilfælde op til 2 år.

Det anbefales at starte behandling med tabletter mærket "2,5" så tidligt som muligt efter, at patientens tilstand er stabiliseret under den nuværende ACS, inklusive revaskulariseringsprocedurer. Du skal begynde at tage lægemidlet tidligst 24 timer efter indlæggelse, og når parenteral administration af antikoagulantia er stoppet.

Xarelto tabletter med betegnelsen "10" tages oralt, uanset måltidet. Til forebyggelse af VTE i store ortopædiske operationer er den anbefalede dosis af lægemidlet 1 tablet en gang dagligt..

Behandlingsvarighed efter større operation:

  • Hofteled - 5 uger;
  • Knæled - 2 uger.

Den første dosis af lægemidlet skal tages 6-10 timer efter operationen, forudsat at der opnås hæmostase.

Hvis du glemmer en dosis af lægemidlet, tager patienten i den næste planlagte dosis 1 tablet: 2,5 mg eller 10 mg i overensstemmelse med doseringsregimet.

Xarelto tabletter med betegnelsen "15" og "20" tages oralt efter et måltid.

Den anbefalede dosis til forebyggelse af systemisk tromboemboli og slagtilfælde hos patienter med ikke-valvulær atrieflimmer er 20 mg en gang dagligt; i tilfælde af nedsat nyrefunktion - 15 mg en gang dagligt. Den maksimale daglige dosis er 20 mg. Lægemiddelterapi udføres, så længe dens effektivitet opvejer risikoen for mulige komplikationer.

Hvis du springer over den næste dosis, skal den næste tages med det samme, og den næste dag skal du fortsætte med at tage medicinen regelmæssigt i overensstemmelse med den anbefalede behandling..

Den anbefalede startdosis til behandling af akut DVT eller PE er 15 mg 2 gange dagligt i de første 3 uger, derefter tager patienter 20 mg af lægemidlet en gang dagligt for at forhindre tilbagefald og behandling af DVT og PE. Maksimal daglig dosis: i de første tre uger af behandlingen - 30 mg; med yderligere behandling - 20 mg.

Behandlingsvarigheden bestemmes individuelt efter evaluering af fordelene ved behandling med den mulige risiko for blødning. Den mindste behandlingsvarighed (mindst 3 måneder) skal baseres på en vurdering af reversible risikofaktorer. Beslutningen om at forlænge behandlingsforløbet i en længere periode bør være baseret på en vurdering af vedvarende risikofaktorer eller udviklingen af ​​idiopatisk DVT eller PE.

Spring over en dosis af stoffet:

  • Med et doseringsregime på 15 mg 2 gange dagligt tages det straks for at opnå en daglig dosis på 30 mg: det vil sige, du kan tage 2 tabletter på 15 mg på samme tid;
  • Med et doseringsregime på 20 mg én gang dagligt tages straks.

I begge tilfælde skal du fortsætte med at tage Xarelto den næste dag regelmæssigt i overensstemmelse med den anbefalede behandling..

Generelle anbefalinger til indtagelse af medicinen:

  • Hvis patienten ikke er i stand til at sluge pillen helt, kan den knuses og blandes med vand eller flydende mad lige inden indtagelse. Efter brug af en knust tablet med betegnelsen "15" eller "20", skal der straks følges et måltid;
  • Indførelse af en knust tablet i en lille mængde vand gennem et gastrisk rør er tilladt. Derefter skal der injiceres en lille mængde vand for at vaske medikamentresterne fra sondens vægge. Efter brug af en knust tablet mærket "15" eller "20", skal enteral ernæring tages øjeblikkeligt.

Bivirkninger

Brug af Xarelto tabletter, afhængigt af dosis af det aktive stof indeholdt i dem, kan forårsage bivirkninger fra nogle af kroppens systemer.

Tabletter med betegnelsen "2,5", "15" og "20":

  • Cirkulations- og lymfesystemet: ofte - anæmi; sjældent - thrombocythemia (inklusive forhøjet antal blodplader);
  • Hjerte-kar-system: ofte - et markant fald i blodtryk, hæmatom; sjældent - takykardi;
  • Synsorgan: ofte - blødning i øjet (inklusive i bindehinden);
  • Lever og galdekanal: sjældent - leverdysfunktion; sjældent, gulsot;
  • Hud og subkutant fedtvæv: ofte - ekkymose, kløe, udslæt, hud og subkutan blødning; sjældent - urticaria;
  • Nervesystem: ofte - hovedpine, svimmelhed; sjældent - besvimelse, intracerebral og intrakraniel blødning;
  • Fordøjelsessystem: ofte - dyspepsi, kvalme, diarré, opkast, gastrointestinal blødning, forstoppelse, blødende tandkød, mavesmerter; sjældent - tør mund;
  • Muskuloskeletalsystem, bindevæv og knogler: ofte - smerter i lemmerne; sjældent - hæmarthrose; sjældent - muskelblødning;
  • Immunsystem: sjældent - allergisk dermatitis, allergisk reaktion;
  • Åndedrætsorganer: ofte - hæmoptyse, næseblødninger;
  • Urin- og reproduktionssystem: nyreskade, blødning fra urogenitalkanalen.

Tabletter markeret med "2.5":

  • Generelle lidelser: ofte - nedsat samlet muskelstyrke og tone, perifert ødem, feber; sjældent - forringelse af generelt velvære; sjældent - lokalt ødem;
  • Forgiftning, komplikationer og kvæstelser efter manipulation: ofte - sekretion fra såret, kontusion, blødning efter medicinsk manipulation; sjældent - vaskulær pseudoaneurisme;
  • Resultaterne af instrumental- og laboratorieundersøgelser: ofte - øget aktivitet af levertransaminaser; sjældent - en stigning i koncentrationen af ​​bilirubin, en stigning i aktiviteten af ​​alkalisk phosphatase, lipase, lactatdehydrogenase, amylase, gamma-glutamyltransferase; sjældent - en stigning i koncentrationen af ​​konjugeret bilirubin (med eller uden en tilsvarende stigning i aktiviteten af ​​alaninaminotransferase).

Tabletter markeret med "10":

  • Kardiovaskulært system: ofte - post-procedurel blødning; undertiden - takykardi, arteriel hypotension, blødning, gastrointestinal blødning;
  • Fordøjelsessystem: ofte - kvalme; sjældent - smerter i mavehulen, dyspeptiske symptomer, forstoppelse, opkast, ubehag i maven, diarré, tør mund, unormal leverfunktion;
  • Andre: undertiden - svaghed, feber, lokaliseret eller perifert ødemer, asteni, træthed;
  • Muskuloskeletalt system: undertiden - smerter i lemmerne;
  • Laboratorieundersøgelser: ofte - en stigning i niveauet af lactatdehydrogenase, aspartataminotransferase; undertiden - en stigning i niveauet af amylase, bilirubin, lipase, alkalisk phosphatase; sjældent - en stigning i niveauet af konjugeret bilirubin (med eller uden en samtidig stigning i levertransaminaser);
  • Allergiske reaktioner: undertiden - urticaria; sjældent - allergisk dermatitis;
  • Urinsystem: undertiden - nyresvigt;
  • Central nervesystem: undertiden - synkope, hovedpine, svimmelhed;
  • Cirkulations- og lymfesystemet: ofte - anæmi; sjældent - thrombocythemia (inklusive forhøjet antal blodplader);
  • Dermatologiske reaktioner: undertiden - kløe, hududslæt.

Tabletter mærket "15" og "20":

  • Fordøjelsessystem: ofte - smerter i mave-tarmkanalen, dyspepsi, blødende tandkød, gastrointestinal blødning (inklusive rektal), diarré, kvalme, forstoppelse, opkast; sjældent - tør mund;
  • Andre: ofte - overdreven hæmatom med blå mærker, blødninger efter procedurerne; sjældent - udflod fra såret; sjældent - vaskulær pseudoaneurisme;
  • Kroppen som helhed: ofte - perifert ødem, feber, forringelse af det generelle helbred (inklusive svaghed, asteni); sjældent - lidelse (inklusive angst); sjældent - lokalt ødem;
  • Laboratorieindikatorer: ofte - en stigning i niveauet af transaminaser; sjældent - en stigning i koncentrationen af ​​bilirubin, en stigning i aktiviteten af ​​alkalisk phosphatase, lipase, amylase, lactatdehydrogenase, gamma-glutamyltransferase; sjældent - en stigning i koncentrationen af ​​konjugeret bilirubin (med eller uden en samtidig stigning i alaninaminotransferaseaktivitet).

specielle instruktioner

Hos patienter med hæmodynamisk ustabil PE såvel som når der kræves trombektomi eller thrombolyse, anbefales det ikke at bruge Xarelto "15" og "20" som et alternativ til UFH, da lægemidlets sikkerhed og effektivitet i sådanne kliniske situationer ikke er blevet fastlagt.

I behandlingsperioden bør patienter afstå fra at udføre potentielt farlige aktiviteter, der kræver øget opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner, da lægemidlet kan forårsage besvimelse og svimmelhed.

Lægemiddelinteraktioner

Rivaroxaban har en høj farmakologisk aktivitet, i denne henseende er det kun den behandlende læge, der kan tage hensyn til lægemiddelinteraktionen af ​​Xarelto med lægemidler taget samtidig med det.

Betingelser for opbevaring

Opbevares ved en temperatur på højst 30 ° C, uden for børns rækkevidde, tør og beskyttet mod lys..

Opbevaringstid - 3 år.

Har du fundet en fejl i teksten? Vælg det, og tryk på Ctrl + Enter.